西咪替丁（甲氰脒胍）为H2受体阻断剂，能抑制组胺或五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，减少胃液分泌及氢离子浓度。起初，临床上主要用它治疗胃、十二指肠溃疡及上消化道出血等症。近年来，随着药理学研究的不断进展，国内外学者发现西咪替丁还具有较好的抗肿瘤作用。
治疗胃癌与黑色素瘤
有证据表明，西咪替丁有免疫调节及抗消化道肿瘤作用。有人将181例经组织学确诊的胃癌患者随机分为西咪替丁组和安慰剂组，结果发现西咪替丁组存活期延长。有人报道：用西咪替丁1000毫克/日加香豆素来治疗复发性、广泛转移的黑色素癌患者，14天内症状几乎完全缓解。也有人用西咪替丁1000毫克/日，加白细胞干扰素治疗20余例黑色素瘤，也取得明显疗效。
治疗晚期癌症与白血病
据报道2例肺部转移性腺癌患者，因其消化道症状而接受西咪替丁的治疗后，肺部转移性病灶明显好转。有人用西咪替丁治疗7例晚期癌症患者，3～10周为一疗程，其中5例临床症状改善。还有人用西咪替丁1200毫克/天，疗程28天，治疗B淋巴细胞性白血病，结果外周血中性白细胞活性增强；治疗2例淋巴细胞瘤，均使症状得到缓解。另有报道，西咪替丁对嗜碱性粒细胞白血病及真性红细胞增多症患者也有一定疗效，可延缓肿瘤细胞的转移，抑制肿瘤细胞的生长。
治疗结肠癌和肾细胞癌
有学者将西咪替丁用于结肠癌的手术前后，各服一周。结果表明，应用西咪替丁治疗的结肠癌术后患者3年存活率显著高于未使用者。另有学者将西咪替丁用于肾细胞癌的辅助治疗，取得了延长患者生存期的良好效果。
西咪替丁抗肿瘤作用的机理被认为与免疫功能增强有关。我国学者研究指出：西咪替丁的免疫激活作用是通过增强肿瘤细胞表面的粘附分子表达，进而刺激淋巴细胞增殖并使杀伤性T淋巴细胞的活性提高，产生对肿瘤细胞的杀伤作用，从而达到抗肿瘤目的。
也有学者认为，西咪替丁的抗肿瘤作用有限，适用范围在眼下仅局限于结肠癌、肾细胞癌方面，并且是作为辅助治疗药物之一，但它对开辟肿瘤防治新疗法具有重要的指导意义。
