β3肾上腺素能受体激动剂近年来受到广泛关注并作为减肥药物被深入研究,但美国Pennington生物医学研究中心Redman等日前的一项随机、双盲、安慰剂对照研究却并未证实新型β3肾上腺素能受体激动剂TAK-677的有效性。[J Clin Endocrinol Metab2007,92(2):527]
在该研究中,65例肥胖者(平均体重指数为33.9kg/m2,平均年龄为31.4岁)被随机分为三组,分别予小剂量TAK-677(0.1mg/次,2次/d,n=26)、大剂量TAK-677(0.5mg/次,2次/d,n=22)和安慰剂(n=22)治疗28天。
受试者对TAK-677耐受良好,仅大剂量TAK-677组的心率平均增加了9次/分。服药28天后,TAK-677组的24小时呼吸商(RQ)均无变化,与安慰剂组也无显著性差异,但大剂量TAK-677组的24小时能量消耗(EE)轻度增加,且显著高于安慰剂组(P<0.05);三组患者的体重、去脂组织重和腹部脂肪含量(内脏或皮下)以及空腹血糖、胰岛素和游离脂肪酸浓度的变化,均无显著性差异。
点评
TAK-677属于第三代β3肾上腺素能受体激动剂,实验室研究表明其在啮齿类动物中有使脂肪细胞减少的良好作用,因此人们期望将它作为很好的减肥药物。然而,上述研究结果表明,TAK-677对人体的影响并不明显。这似乎预示着未来β3肾上腺素能受体激动剂减肥药的前景并不看好。
