大青叶


《中国药典》:大青叶

【药材名称】大青叶

【图片】大青叶大青叶大青叶大青叶大青叶大青叶

【拼音】Dà Qīnɡ Yè

【英文名】FOLIUM ISATIDIS

【来源】本品为十字花科植物菘蓝Isatis indigotica Fort. 的干燥。夏、秋二季分2~3次采收,除去杂质,晒干。

【性状】本品多皱缩卷曲,有的破碎。完整叶片展平后呈长椭圆形至长圆状倒披针形,长5~20cm,宽2~6cm;上表面暗灰绿色,有的可见色较深稍突起的小点;先端钝,全缘或微波状,基部狭窄下延至叶柄呈翼状;叶柄长4~10cm,淡棕黄色。质脆。气微,味微酸、苦、涩。

【鉴别】(1)本品粉末绿褐色。下表皮细胞垂周壁稍弯曲,略成连珠状增厚;气孔不等式,副卫细胞3~4个。叶肉断面栅栏组织与海绵组织无明显区分。

(2)取本品粉末0.5g,加氯仿20ml,加热回流1小时,滤过,滤液浓缩至1ml,作为供试品溶液。另取靛蓝、靛玉红对照品,加氯仿制成每1ml 各含1mg 的混合溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯-氯仿-丙酮(5:4:1)为展开剂,展开,取出,晾干。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,分别显相同的蓝色斑点和浅紫红色斑点。

【含量测定】取本品粗粉约1g[同时另取本品粉末测定水分(附录Ⅸ H 第一法)],精密称定,置索氏提取器中,加氯仿100ml,加热回流6小时,提取液浓缩至适量,转移至25ml量瓶中,加氯仿至刻度,摇匀,作为供试品溶液。另取靛玉红对照品适量,精密称定,加氯仿制成每1ml含0.07mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验,精密吸取供试品溶液10μl或15μl,对照品溶液4μl与18μl,分别交叉点于同一硅胶G薄层板上,以苯-氯仿-丙酮(5:4:1)为展开剂,展开,取出,晾干,在薄层板上覆盖同样大小的玻璃板,周围用胶布固定,照薄层色谱法(附录Ⅵ B 薄层扫描法)进行扫描,波长:λ<[S]>=540nm,λ<[R]>=700nm,测量供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值,计算,即得。

本品按干燥品计算,含靛玉红(C16H10N2O2)不得少于0.080%。

【炮制】除去杂质,略洗,切碎,干燥。

【性味】苦,寒。

【归经】归心、胃经。

【功能主治】清热解毒,凉血消斑。用于温邪入营,高热神昏,发斑发疹,黄疸,热痢,痄腮,喉痹,丹毒,痈肿。

【用法用量】9~15g。

【贮藏】置通风干燥处,防霉。

【摘录】《中国药典》


《中药大辞典》:大青叶

【药材名称】大青叶

【拼音】Dà Qīnɡ Yè

【别名】大青(《本草经集庄》)。

【出处】《唐本草》

【来源】为马鞭草科植物路边青、寥科植物蓼蓝、十字花科植物菘蓝草大青或爵床科植物马蓝等的枝叶

①路边膏叶7~8月采收叶片,晒干。

②蓼蓝叶

小暑前后及白露前后采叶片晒干(天津地区都割取全草,切段、晒干)。

③菘蓝叶

8~10月采收叶片,晒干。

④马蓝叶

8~11月割取茎叶,晒干。

【性状】①路边青叶

干燥叶片(亦有将叶及幼枝切成小段者),微皱折,呈长椭圆形至细长卵圆形,长5~16厘米。上面棕黄色、棕黄绿色至暗棕红色,下面色较浅,全缘,先端渐尖,基部钝圆。纸质而脆。气微臭,味稍苦而涩。以叶大、无柄者为佳。

主产湖南、湖北、江西等地。此外,广西、福建等地亦产。

②蓼蓝叶

干燥叶(有时带枝),多皱缩,有时破碎。完整者呈长圆形至倒卵圆形,长约5~8厘米,宽约3~5厘米,似桃叶而较阔,先端钝尖,基部渐狭窄,全缘多数呈波状,稍有黄色毛茸,主脉黄色,亦有稀疏的毛茸。叶柄扁平,长约1厘米,基部具膜质托叶鞘,透明,灰白色,其边缘有稀疏长毛。质脆易碎。气微臭,味微涩而苦。以叶厚、色蓝绿、无枝梗、杂脆者为佳。

主产河北、北京,山西等地。

③菘蓝叶

干燥叶皱编成团块状,有时破碎,呈灰绿色或黄棕色。完整的叶呈长椭圆形至长圆状倒披针形,长4~11厘米,宽1~3厘米,全缘或微波状;先端钝尖,基部渐狭,延成翼状,上面有时可见点状突起,下面中脉明显。叶柄长5~7厘米,腹面稍凹下。质脆易碎。气微弱,味稍苦。以叶大、无柄、色暗灰绿者为佳。

主产江苏、安徽、河北、河南、浙江等地。

④马蓝叶

牛燥叶(有时带幼枝),多皱缩成团块状。完整者呈长圆形、倒卵状长圆形或椭圆殖针形,长8~15厘米,宽3~5厘米,先端渐尖,基部渐窄,叶缘有细小钝锯齿,上面黑绿色至暗棕黑色,下面色较淡,叶脉下面较显。叶柄长1~2厘米。质脆易碎。气微弱,味涩而微苦。以叶净、无枝梗、色黑绿者为佳。

主产于福建、广西、广东、江西、浙江等地。此外,四川、云南、贵州、湖南、湖北等地亦产。

【炮制】拣去杂质及枯叶,洗净,稍润,切段,晒干。

【性味】苦,寒。

①《别录》:"味苦,大寒,无毒。"

②《药性论》:"味甘。"

③《纲目》:"气寒,味微苦咸。"

【归经】入肝、心、胃经。

①《得配本草》:"入足阳明,手少阴经。"

②《本草再新》:"入肝、脾二经。"

⑧《本草撮要》:"入足蹶阴、少阴经。"

【功能主治】清热,解毒,凉血,止血。治温病热盛烦渴,流行性感冒,急性传染性肝炎,菌痢,急性胃肠炎,急性肺炎,丹毒,吐血,衄血,黄疸,痢疾,喉痹,口疮,痈疽肿毒。

①《别录》:"疗时气头痛,大热,口疮。""蓝叶汁,杀百药毒,解狼毒,射罔毒。"

②陶弘景:"疗伤寒方多用此,除时行热毒为良。""蓝汁,至解毒。以汁涂五心,又止烦闷。甚疗蜂蟹毒。"

③《纲目》:"主热毒痢,黄疸,喉痹,丹毒。""蓝叶汁,解斑蝥、芫青、樗鸡,朱砂、砒石毒。"

④《本草正》:"治瘟疫热毒发狂,风热斑疹,痈疡肿痛,除烦渴,止鼻衄、吐血,杀疳蚀、金疮箭毒。凡以热兼毒者,皆宜蓝叶捣汁用之。"

⑤广州部队《常用中草药手册》:"清热泻火,凉血解毒,散瘀止血。治肠炎,菌痢,咽喉炎,扁桃体炎,腮腺炎,感冒发热,齿龈出血。"

⑥《江西草药》:"治急性肝炎,肺结核,矽肺,牙痛,蛇伤,过敏性皮炎。"

【用法用量】内服:煎汤,3~5钱(鲜者1~2两);或捣汁。外用:捣敷或煎水洗。

【注意】脾胃虚寒者忌服。

①《本草经疏》:"不可施之于虚寒脾弱之人。"

②《本草从新》:"非心胃热毒勿用。"

③《得配本草》:"虚作泻者禁用。"

【复方】①预防乙脑,流脑:大青叶五钱,黄豆一两,水煎服,每日一剂,连服七天。(《江西草药》)

②治乙脑,流脑,感冒发热,腮腺炎:大青叶五钱至一两,海金砂根一两.水煎服,每日二剂。(《江西草药》)

③治温毒发斑:大青四两,甘草、胶各二两,豉八合。以水一斗,煮二物,取三升半,去滓,纳豉煮三沸,去滓,乃纳胶,分作四服,尽又合。此治得至七、八日,发汗不解,及吐下太热,甚佳。(《补缺肘后方》)

④治时行壮热头痛,发疮如豌豆遍身:大青三两,栀子二七枚(擘),犀角(屑)一两,豉五合。上四味切,以水五升,煮取二升,分三服,服之无所忌。(《延年方》大青汤)

⑤治麻疹色太红,或微紫,或出太甚者:大青、元参、生地、石膏、知母、木通、地骨皮、荆芥、甘草、淡竹叶。水煎热服。(段希孟《痘疹心法》大青汤)

⑥治风疹,丹毒:大青捣烂,鼍之即散(先以磁锋砭去恶血)。(《本草汇言》)

⑦治热甚黄疸:大青二两,茵陈、秦艽各一两,天花粉八钱。水煎服。(《方脉正宗》)

⑧治无黄疽型肝炎:大青叶二两,丹参一两,大枣十枚。水煎服。(《山东中草药手册》)

⑨治热病不解,下痢困笃欲死者:大青四两,甘草、赤石脂三两,胶二两,豉八合。以水一斗,煮取三升,分三服,尽更作,日夜两剂。(《补缺肘后方》大青汤)

⑩治小儿赤痢:捣青蓝汁二升,分四服。(《子母秘录》)

⑾治热盛时疟,单热不寒者:大青嫩叶捣汁,和生白酒冲饮。(《方脉正宗》)

⑿治肺炎高热喘咳:鲜大青叶一至二两。捣烂绞汁,调蜜少许,炖热,温服,日二次。(《泉州本草》)

⒀治上气咳嗽,呷呀息气,喉中作声,唾粘:蓝实叶浸良久,捣绞取汁一升,空腹顿服,须臾以杏仁取汁煮粥食之,一两日将息,依前法更服,吐痰方瘥。(《梅师集验方》)

⒁治血淋,小便尿血:鲜大青叶一至二两,生地五钱。水煎调冰糖服。日二次。(《泉州本草》)

⒂治喉风,喉痹:大青叶捣汁灌之,取效止。(《卫生易简方》)

⒃治咽喉唇肿,口舌糜烂,口甘面热:大青、升麻、大黄(锉、炒)各二两,生干地黄(切、焙)三两。上四味粗捣筛。每服二钱匕,以水一盏,煎至七分,去滓,温服,利即愈。(《圣济总录》大青汤)

⒄治小儿口疮不得吮乳:大青十八铢,黄连十二铢。上二味细切,以水三升,煮取一升二合,一服一合。日再夜一。(《千金方》)

⒅治大头瘟:鲜大青叶洗净,捣烂外敷患处,同时取鲜大青叶一两,煎汤内服。(《泉州本草》)

⒆治脑热耳聋:大青、大黄(锉、炒)、栀子(去皮)、黄芪(制)、升麻、黄连(去须)各一两,朴硝二两。上七味,捣罗为末,炼蜜丸如梧桐子大。每服三十丸,温水下。(《圣济总录》大青丸)

⒇治淋巴腺炎;阑尾术后感染等炎症:大青叶、木芙蓉叶各半斤,蒲公英三两。水煎十二小时,取汁2000毫升,每服20毫升,每日三次。(《江西草药》)

(21)防治疔、疖、痱子:㈠大青叶(鲜)三两。水煎服,每日一剂。㈡大青叶适量,水煎浓汁,加薄荷油适量,洗患处,每日二至三次。(《江西草药》)

【临床应用】①治疗流行性乙型脑炎

据数百例的观察,治愈率达93~98%。大多数病例于服药后1~4天内体温降至正常,继之头痛消失,其它症状亦渐次缓解,但病理反射大多于热退后3~5天才消失。据临床观察,单味大青叶对轻,重型效果较好,对极重型等危急病例,须结合其它中西疗法处理。即使在使用单味大青叶治疗过程中,亦常须采用针灸、西药等对症处理,或按辨证施治原则加用其它中药。各地报道所用大青叶的品种不一,有十字花科的菘蓝,也有爵床科的马蓝,一般临床应用时亦未加区别。剂量及用法:煎剂内服,5岁以内者1~6钱,6~14岁0.5~1两,每3~4小时服1次,病情减轻后改为4~6小时1次或每日3次,服至体温正常3日后停药。昏迷病例可用鼻饲法灌入。

②防治上呼吸道感染

预防:每日用大青叶6钱,水煎2次,混合,上、下午分服,连服6天。观察100人,服药后发病者占10%;而对照组(未服药)250人中发病者占24%。治疗:3岁以下每次3钱,每日3~6次,水煎服。168例患儿用药后半数在4~12小时内退热,平均退热时间约在17小时左右;另报道78例,2~6岁每次2~6钱,6~14岁O.5~1两,水煎,日服3~6次,亦有效果。此外,用大青叶、贯众各1斤,加水5000毫升,煎至2000毫升。成人每服100毫升(首次加倍),每日3~4次。据100例观察,大部分病例在1~3天内体温恢复正常,其它症状也随之逐渐消失。

③治疗流行性感冒

大青叶煎剂每次10毫升(相当于生药1两),日服3次,连用3~5天。治疗24例,9例在1天内体温降至正常,其余在2~6天内体温下降至正常。

④治疗麻疹肺炎

用100%大青叶糖浆与100%蒲公英浓缩煎液等量混合内服。每周岁3~5毫升,每日3次。治疗小儿麻疹肺炎150例,多数于4~5天症状和体征悄失,病儿精神良好,呼吸正常,食欲增进,胸部x线透视阴影消失。追踪1月未见复发。

⑤治疗慢性支气管炎

用大青叶3两,配合胡颓叶1两、莱菔子5钱,为1日量,水煎分3次服。根据52例观察,近期有效率为75%。镇咳祛痰作用较好,平喘作用不明显。对单纯性的效果优于合并肺气肿者。

⑥治疗急性传染性肝炎

对急性普通型传染性肝炎效果最为显著。用大青叶配合丹参、郁金、贯众、大枣组成复方治疗100例急性无黄疸型传染性肝炎,有效率达94%。服用大青叶后多数在3~10天内自觉症状消失或基本消失,肝功能检验恢复或接近恢复者一般为2~20天。用法:大青叶(蓼蓝)成人每次1两煎服,根据病情轻重每日3~6次。

⑦治疗钩端螺旋体病

大青叶(爵床科马蓝)成人每次1~1.5两,小儿5岁以下海岁1钱,6~12岁6~8钱,12岁以上0.9~1两,水煎服,每日4~8次。治疗41例,多数病例在用药后1~2天内体温降至正常,同时中毒症状消失,疗效显著者占68.2%。与青霉素治疗组对照,疗效并不逊色,如两者合并使用,则效果似更显著。

⑧治疗细菌性痢疾及急性胃肠炎

成人每日用于大青叶(大部分为马鞭草科路边青,少部分为爵床科马蓝)45克煎汁1次顿服,或90克2次分服,连服至痊愈后1~2日停药。治疗菌痢(其中慢性者1例,余均为急性)及急性胃肠炎计300余例,均获较好效果。治疗后完全退烧所需时间为1天左右,排便次数和大便外观恢复正常及镜检阴性所需时间平均不足5天,随访未见复发或转为慢性者。本法曾用以治疗小儿腹泻亦获较好效果。

⑨治疗急性阑尾炎

每日用木青叶3两,分3次煎服,或用大青叶1两配合元胡、木香、香附、赤芍各3钱煎服,治疗13例,均有疗效。服药后多数在2~6天内疼痛和压痛消失,白细胞和体温恢复正常,1例在第9天压痛消失。

大青叶对多种细菌性及病毒性疾病均有效果。除治疗上述疾病外,临床上曾广泛应用于内、外、妇、儿、口腔、五官等科感染性疾患,如急性传染性淋巴细胞增多症、胆管炎、多发性疖肿、产褥热、乳腺炎、流产后感染、扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、牙周炎等,均取得不同程度的效果。此外,曾报告1例患者,因口腔溃疡用大青叶(马鞭草科路边膏)液注射后引起血尿反应,经停药及对症处理后即止。

【备注】《纲目》及《植物名实图考》所载的大青,均为马鞭草科植物路边青

【摘录】《中药大辞典》


《中华本草》:大青叶

【药材名称】大青叶

【拼音】Dà Qīnɡ Yè

【英文名】Indigowoad Leaf, Leaf of Indigowoad

【别名】蓝叶、蓝菜。

【出处】出自《唐本草》

【来源】药材基源:为十字花科植物菘蓝Isatis indigotica Fort.的吉。

拉丁植物动物矿物名:Isatis indigotica Fort.

采收和储藏:8-10月采叶,晒干。

【原形态】菘蓝 二年生草本,植株高50-100cm。光滑被粉霜。根肥厚,近圆锥形,直径2-3cm,长20-30cm,表面土黄色,具短横纹及少数须根。基生叶莲座状,叶片长圆形至宽倒披针形,长5-15cm,宽1.5-4cm,先端钝尖,边缘全缘,或稍具浅波齿,有圆形叶耳或不明显;茎顶部叶宽条形,全缘,无柄。总状花序顶生或腋生,在枝顶组成圆锥状;萼片4,宽卵形或宽披针形,长2-3mm;花瓣4,黄色,宽楔形,长3-4mm,先端近平截,边缘全缘,基部具不明显短爪;雄蕊6,4长2短,长雄蕊长3-3.2mm,短雄蕊长2-2.2mm;雌蕊1,子房近圆柱形,花柱界限不明显,柱头平截。短角果近长圆形,扁平,无毛,边缘具膜质翅,尤以两端的翅较宽,果瓣具中脉。种子1颗,长圆形,淡褐色。花期4-5月,果期5-6月。

【生境分部】生态环境:生于山地林缘较潮湿的地方。野生或栽培

资源分布:原产我国,现各地均有栽培。

【性状】性状鉴别 叶多皱缩,破碎。完整的叶片长 椭圆形至长圆状倒被针形,长4-16cm,宽1-4cm,先端钝尖或钝圆,基部渐狭下延成翼状叶柄;全缘或微波状,上下表面均灰绿色或棕绿色,无毛,羽状网脉,主脉在下表面突出。质脆。气微,味稍苦。以叶大、色绿者为佳。

显微鉴别 粉末特征:深灰棕色。①表皮细胞表面观长多角形、类长方形、类方形或长条形,垂周壁较平直或稍弯曲,呈连珠状增厚;下表皮气孔较多,不等式,副卫细胞3(-4)个,可见2-3个气孔聚集,具共同副卫细胞。②厚角细胞纵断面观长条形,角隅处壁厚至14μm。③靛蓝结晶蓝色,存在于叶肉细胞中,有的表皮细胞亦含,呈细小颗粒状或片状,常聚集成堆。④橙皮甙样结晶存在于叶肉或表皮细胞中,类圆形或不规则形,有的呈针簇状,直径3-22μm。⑤网纹及螺纹导管直径7-54μm。

叶横切面:上下表皮均为1列切向延长的细胞。叶肉分化不明显,栅栏细胞常3列,呈长方形。主脉处表皮细胞内侧各有数列厚角细胞,维管束7-9个,中间1个较大,外韧型。主脉和叶肉薄壁组织散有含芥子酶的分泌细胞,类圆形,直径10-40μm,内含棕黑色颗粒状物。

【化学成分】叶含靛蓝(indigo,indigotin),菘蓝甙(isatan)B,靛玉红(indirubin)。还含铁、钛、锰、锌、铜以及钻、镍、硒、铬、砷等无机元素。菘蓝甙水解可变为靛蓝和呋喃木糖甜酸(D-xylo-5-hexulofuranosonic acid)。

【药理作用】1.抗菌作用:路边青叶煎剂在试管内对多种痢疾杆菌均有杀菌作用;不论对合霉素、呋喃西林、磺胺噻唑、小檗碱敏感或耐药之痢疾杆菌,对路边青叶均很敏感。对脑膜炎球菌亦有杀灭作用。对钩端螺旋体波蒙那群、黄疸出血群沃尔登型、七日热型也有杀灭作用。本品所含的色胺酮,对引起脚癣的皮癣菌有很强的抗菌作用。其MIC(ug/ml),须发癣菌为3.1,红色发癣菌3.1,断发癣菌3.1,大小孢霉3.1,石膏状小孢霉6.3,乳状表皮癣菌3.1,枯草杆菌25,多粘芽胞杆菌50。对杆菌和皮真菌特别有效。

2.抗癌作用:2.1对治疗慢性粒细胞白血病的作用 靛玉红对L7212白血病小鼠的抑制率较高,从动物实验观察靛玉红与其他抗癌药进行比较。

2.1.1靛玉红对正常豚鼠细胞免疫功能的影响 对正常豚鼠(体重300-400g)每日ig靛玉红悬液(以吐温作表面活性剂),100-200mg/kg,给药43-60d,以吐温及环磷酰胺作对照,观察末梢血中淋巴细胞数、OT皮肤迟发型超敏试验、PHA淋巴细胞转化试验及巨噬细胞吞噬功能试验,结果除巨噬细胞吞噬功能三组相似外,其他各项靛玉红组与吐温组均无明显差别,而环磷酰胺组显着低于前二组。病理观察,靛玉红组与吐温组均无明显改变,而环磷酰胺组增生明显减低,呈急性骨髓衰竭。

2.1.2体液免疫方面抗体生成试验观察 对每只豚鼠im25%绵羊红细胞,隔日1ml,第四次注射后7d取心血,测定抗绵羊红细胞抗体的凝集及溶血效价。结果:免疫前豚鼠血清与绵羊红细胞凝集反应和溶血反应均为阴性,免疫后靛玉红与吐温组上述效价显着地高于环磷酰胺组,靛玉红组略高于吐温组。

2.1.3对正常造血细胞生成动力学作用 以正常小鼠、大鼠、豚鼠为实验对象,研究了长期大量应用靛玉红对造血集落形成细胞、骨髓细胞增殖能力、骨髓容量以及末梢血象的作用,并以马利兰及阿糖胞甙作比较。结果:无论内源法与外源法,大剂量靛玉红(相当于临床成人剂量50倍)并无明显抑制小鼠造血集落形成细胞(CFUs)的作用,而马利兰组CFUs及脾重均显着减轻。骨髓细胞3H-脱氧胸腺嘧啶核甙(3H一TdR)掺入实验:结果大剂量靛玉红给药14d,其股骨有核细胞容积、10?骨髓细胞及股骨细胞cpm均与对照接近,而马利兰及阿糖胞甙组骨髓有核细胞计数及股骨cpm均明显减低,见表5。大鼠及豚鼠长期投与靛玉红,其骨髓组织学容量及骨髓有核细胞3H一TdR掺入与对照组均无差异。

2.1.4对小鼠、大鼠及豚鼠末梢血象的影响 大剂量靛玉红给药14d及30d,白细胞、红细胞比积及网织红细胞与对照组比较均无明显改变,而马利兰给药30d组三项指标均明显受抑制。

从临床观察发现靛玉红对慢性粒细胞白血病患者的细胞兔疫功能有明显的提高,对染色体ph1阳性率和畸变率,SCE率等计数结果与治疗前比较差异非常显着或显着。从临床疗效观察,效果亦较好。其特点为靛玉红对体液免疫功能无抑制作用,对实验动物正常造血动力学无明显影响。超微结构下骨髓细胞呈核溶现象,不同于三尖杉酯碱等药物呈凋落现象。

2.2合成靛玉红的抗肿瘤作用 合成品的靛玉红为紫红色粉状结晶,mp348-353℃,纯度在97%以上,按常规的肿瘤接种方法及疗效评定标准观察了合成靛玉红对几种动物移植性肿瘤的疗效。一般于接种后24h,将该药用植物油及阿拉伯胶配成乳剂,按每天50或200mg/kg剂量,连续给动物ig或ip8-10d,结果对小鼠白血病L7212及P388,未见有明显的治疗作用。但对小鼠Lewis肺癌及大鼠walker癌256,无论po或ip,均有明显的抑制作用。

由于靛玉红的水溶性及脂溶性均较差,影响吸收,为此采用了不同剂型和剂量观察对动物肿瘤的疗效。

2.3半合成的靛玉红抗肿瘤作用 按国内常用的体内筛选方法,观察了半合成品靛玉红对大鼠瓦克癌肉瘤256,小鼠肉瘤180和615小鼠淋巴白血病L7212的疗效。

2.4 靛玉红衍生物的抗肿瘤活性 由于靛玉红存在剂型单一,不能多种途径给药,且有部分患者用药后发生消化道反应,甚至便血等。因此进行了靛玉红衍生物的合成研究,通过合成15个衍生物对动物肿瘤的疗效和毒性观察,认为N,N'-二甲基靛玉红、N-甲基靛玉红甲肟、N-甲基靛玉红肟甲醚、N一乙酰基靛玉工红四个衍生物对大鼠W256的抗肿瘤活性与靛玉红相似,毒性也不大。其中N,N'-二甲基靛玉红和N一甲基靛玉红肟的抗肿瘤活性比靛玉红强,不但对大鼠W256有效,还对靛玉红不敏惑的L7212有效。

本品所含的靛玉红对小鼠肉瘤180也有一定的抑制作用。对大鼠瓦克癌瘤256,ip和200mg/kg,共6-7日,抑制率分别为23-33%。Sc200mg/kg2次,可延长瓦克癌256腹水型大鼠生存时间43%。对小鼠Lewis肺癌亦有明显的抑制作用。临床用于治疗慢性粒细胞性白血病,疗效与马利兰相当,且无明显骨髓抑制作用。

3.解热作用:蓼蓝叶煎剂5-10g/kgig,可使霍乱、伤寒混合疫苗引起发热的家兔体温明显下降。大青叶煎剂(100%)按1:10加于含金黄色葡萄球菌培养液中,30分钟后即有杀菌作用。氯仿提取物有抗内毒素作用。

蓼蓝叶煎剂5g/kgig,可使大鼠甲醛性脚肿减轻或消退加速。蓼蓝叶煎剂10g/kgig家兔,可抑制二甲苯引起的局部皮肤炎性反应,降低毛细血管通透性。

4.利胆作用:大青叶对狗有明显增加胆汁分泌的作用;5.抗炎作用:大青叶(菘蓝)煎剂大白鼠灌胃,对于甲醛性关节炎骨明显的抗炎作用。

6.对机体防御机能的影响:小鼠ip葡萄球菌后,ig蓼蓝叶煎剂10g/kg,可增强腹腔中白细胞对细菌的吞噬作用,提高吞噬指数。

7.对心、血管系统的作用:蓼蓝叶煎剂(相当生药0.125g)对离体蟾蜍心脏有抑制作用,作用随剂量增加而增大,甚至可使心脏停搏。对大鼠下肢血管有扩张作用,当血管呈收缩状态时,扩张作用尤为明显。

8.对平滑肌的作用:浸剂及注射剂对离体兔肠肌有抑制作用,肠蠕动减弱,振幅减小,且持续时间较长,不易自行恢复,其抑制作用随浓度的增加而加强。蓼蓝叶煎剂对离体豚鼠子宫平滑肌有兴奋作用。小剂量(0.1g)产生有力的节律性收缩,剂量增加至0.25g时,呈强直性收缩,持续时间较久。

9.对血小板聚集的作用: 本品所含的pt-1、pt-2可抑制用ADP(Adenosinediphosphate)所引起的血小板聚集作用。

【毒性】急性毒性 体重18-22g的小鼠10只,用靛玉红(1%西黄蓍胶混悬液)ig,剂量为5g/kg,体积为1ml,每天1次,连续5次,观察1wk,未见动物发生死亡和出现明显毒性反应。

亚急性毒性 体重80-100g?大鼠30只,分3组,500mg/kg小剂量组、1000mg/kg大剂量组的靛玉红(1%西黄蓍胶混悬液)ig,对照组以同体积1%西黄蓍胶液ig,每日1次,连续3wk,结束后处死一半动物,余下动物wk4末处死。结果,3个组的动物食欲和体重无明显差异,心电图在实验过程中均在正常范围内。外周血象,在用药组较用药前白细胞有显着增高, 4周又恢复到给药前水平。肝、肾功能无明显差异,病理切片观察,小剂量组中在4只大鼠中有2只肝组织普遍出现肝小叶周边细胞浊肿,胞浆变空,而给药4周的4只动物却无此现象。大剂量组给药3周时未见异常,而给药4周的4只动物中有1只出现细胞弥漫性坏死。其余均未见特殊病变。

靛玉红对犬的亚急性毒性:4组犬,每组3只,除对照组外,分别ig靛玉红20、100、200mg/(kg.D),连续6mo。相当临床试用剂量五倍的小剂量组未出现任何毒性反应;中剂量组在服药10-30日之间出现轻微的腹泻,3只犬中有1只在服药5mo后SGPT有轻微升高,有灶性肝细胞坏死;大剂量组在服药4-60d之间出现严重的腹泻、便血,服药3moSGPT开始升高,服药6mo的病理切片显示有明显中毒性病灶,3只犬中有1只在服药3mo后死亡。但3种剂量对血象、骨髓象都无明显抑制,对肾功能、心电图也无影响。犬ig200mg/(kg.d),3mo3只犬有1只死亡。

【鉴别】理化鉴别 (1)取本品粉末进行微量升华,可得淡蓝色或紫红色细小针状、片状或簇状结晶。(检查靛蓝或靛玉红)(2)取本品粉末水浸液,置荧光灯下观察,显蓝色荧光。

(3)薄层色谱 取本品粉末0.5g,加氯仿20ml,置水浴中加热回流lh滤过,滤液浓缩至lml,作为供试品溶液。另取靛蓝、靛玉红对照品,加氯仿制成每lml各含lmg的混合溶液,作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层饭上,以苯-氯仿-丙酮(5:4:1)为展开剂,展开,取出,晾干。

供试品色谱中,在与对照品靛蓝、靛玉红色谱相应的位置上,分别显相同的蓝色斑点和浅紫红色斑点。

【炮制】拣去杂质及枯叶,洗净,稍润,切段,晒干。

【性味】苦;寒

【归经】肝;心;胃;脾经

【功能主治】清热解毒;凉血消斑。主热病高热烦渴;神昏;斑疹;吐血;衄血;黄疸;泻痢;丹毒;喉痹;口疮;痄腮

【用法用量】内服:煎汤,10-15g,鲜品30-60g;或捣汁服。外用:捣敷;煎水洗。

【注意】脾胃虚寒者忌服。1.《本草经疏》:不可施之于虚寒脾弱之人。2.《本草从新》:非心胃热毒勿用。3.《得配本草》:虚作泻者禁用。

【各家论述】1.《纲目》:大青,能解心胃热毒,不特治伤寒也。朱肱《活人书》治伤寒发赤斑烦痛,有犀角大青汤、大青四物汤,故李象先《指掌赋》云:阳毒则狂斑烦乱,以大青、升麻,可回困笃。诸蓝形虽不同,而性味不远,故能解毒除热,惟木蓝叶力似少劣,蓝子则专用蓼蓝者也。至于用淀与青布,则是刈蓝浸水,入石灰澄成者,性味不能不少异,不可与蓝汁一概论也。有人病呕吐服玉壶诸丸不效,用蓝汁入口即定,盖亦取其杀虫降火尔。如此之类,不可不知。......主热毒痢,黄疸,喉痹,丹毒。蓝叶汁,解斑蝥、芫青、樗鸡、朱砂、砒石毒。

2.《本草经疏》:《甄权云大青味甘,能去大热,治温疫寒热。盖大寒兼苦,其能解散邪热明矣。《经》曰:大热之气,寒以取之,此之谓也。时行热毒,头痛大热口疮,为胃家实热之证,此药乃对病之良药也。

3.《本经逢原》:大青,泻肝胆之实火,正以祛心胃之邪热,所以小儿疳热、丹毒为要药。

4.《本草正义》:蓝草,味苦气寒,为清热解毒之上品,专主温邪热病,实热蕴结,及痈疡肿毒诸证,可以服食,可以外敷,其用甚广。又能杀虫,疗诸虫毒螫者,盖百虫之毒,皆由湿热凝结而成,故凡清热之品,即为解毒杀虫之品。又凡苦寒之物,其性多燥,苟有热盛津枯之病,苦寒在所顾忌,而蓝之鲜者,大寒胜热而不燥,尤为清火队中驯良品也。

5.其他 《别录》:疗时气头痛,大热、口疮。蓝叶汁,杀百药毒,解狼毒、射罔毒。《唐本草》:大青,用叶兼茎,不独用茎也。《本草图经》:大青,春生,青紫茎,似石竹苗叶,花红紫色,似马蓼,亦似芫花,根黄。古方治伤寒、黄汗、黄疸等有大青汤,又治伤寒头身强、腰脊痛葛根汤亦用大青,大抵时疾药多用之。陶弘景:大青,《本经》又无,今出东境及近道,长尺许,紫茎。......疗伤寒方多用此,除时行热毒为良。蓝汁,至解毒。以汁涂五心,又止烦闷。甚疗蜂螫毒。《本草正》:治瘟疫热毒发狂,风热斑疹,痈疡肿痛,除烦渴,止鼻衄、吐血,杀疳蚀、金疮箭毒。凡以热兼毒者,皆宜蓝叶捣汁用之。广州部队《常用中草药手册》:清热泻火,凉血解毒,散瘀止血。治肠炎,菌痢,咽喉炎,扁桃体炎,腮腺炎,感冒发热,齿龈出血。《江西草药》:治急性肝炎,肺结核,矽肺,牙痛,蛇伤,过敏性皮炎。

【摘录】《中华本草》


《全国中草药汇编》:大青叶

【药材名称】大青叶

【拼音】Dà Qīnɡ Yè

【别名】蓝腚叶

【来源】为十字花科大青属植物菘蓝Isatis tinctoria L.、草大青I. indigotica Fort.、爵床科马蓝属植物马蓝Baphicacanthus cusia (Nees) Bremek.[Strobilanthes flaccidifolius Nees]、马鞭草科赪桐属植物大青木(路边青)Clerodendron cyrtophyllum Turcz.和蓼科属植物蓼蓝Polygonum tinctorium Lour.的。除蓼蓝叶在6~7月或9~10月分两次采收叶片晒干外,其余几种均在8~10月采叶晒干。

【原形态】1、菘蓝 相态描述参阅板蓝根项下。

河北、江苏、安徽、浙江、河南等省均有栽培。当地以叶作大青叶入药。

2、草大青 形态描述参阅板蓝根项下。

产销同上种。

3、马蓝 亚灌木,高达1米。主根深长,木质,细柱状,有分枝,节膨大,节上生须根,灰褐色,有髓或成空洞。茎直立,节明显,有钝棱,上部多分枝,幼时有毛。叶对生,两片叶常稍不等大;有短柄;叶片长圆形,长5~16厘米,宽2.5~6厘米,先端渐尖,基部渐窄下延,边缘有疏钝齿;上面绿色,无毛,下面灰绿色,幼时在脉上被褐色细柔毛,侧脉5~6对。5月开花,花大,无梗,2至数朵集生细长小枝的顶部;苞片叶状,长1~2厘米,早落;花萼近5全裂,条形,1片最长;花冠淡紫色,管状漏斗形,直径约2厘米,长约5厘米,管部甚长,上端有5浅裂片,近等大,先端微凹;雄蕊4个,二强;子房上位,花柱细长。蒴果棒状,无毛。种子褐色,卵形,扁平。

生于山坡、路旁、草丛、林边较潮湿的地方。分布于浙江、福建、湖南、广西、广东、四川、贵州、云南等省区。在广东、四川、云南、福建均以此叶为大青叶,并认为系大青叶之佳品。

4、大青木 形态描述参阅大青木项下。

生于丘陵地的疏草丛中或疏林下。分布于江苏、安徽、江西、浙江、福建、台湾、湖北、湖南、广西、广东、贵州、云南等省区。湖南、江西等地以叶为大青叶。

5、蓼蓝(靛青叶、蓝靛叶,靛叶) 一年生草本,高50~80厘米。茎直立,单一或分枝,有棱和明显的节,带红紫色,几无毛。单叶互生;有柄,托叶鞘圆筒状,具长睫毛;叶片卵形至宽椭圆形,长3~8厘米,宽2~5厘米,先端圆钝,基部近圆形或平截,全缘,无毛或沿脉被短毛,蓝绿色,干后变暗蓝色。夏季开淡红色小花,穗状花序顶生或腋生,花密集,苞片膜质,具纤毛。花被5,卵形;雄蕊6~8个,短于花被。瘦果宽卵形,三棱,棕色,有光泽,包于宿存的膜质花被内。

生于田野水边,多为栽培。分布于黑龙江、吉林、辽宁、河北、山西、山东、湖北、广西、广东、四川和贵州等省区。东北地区和北京、河北、山西等地以叶作大青叶入药。

【栽培】1、马蓝 喜温暖气候,适宜生长在土层深厚、肥沃和排水良好的地方。用扦插繁殖。秋季最后一次采收时,齐地割取茎叶,去掉叶片和嫩梢,捆扎成饼状,直径约1尺,贮于窖中或室外干燥处,挖沟埋藏过冬。第二年清明前后取出,选有芽的插条栽种。栽时按行距1.5尺,株距1尺开穴,每穴插条3~4根,栽深以剪口露出地表为准。生长期间注意管理,11月下旬收割后,要进行培土,并施较浓粪水直至过冬。

2、蓼蓝 喜温和湿润气候,对土壤要求不严,但以排水良好的砂质壤土生长为好。用种子繁殖,春季播种,条播,行距8寸,覆土3分。每亩播种约1~1.5斤。二周左右出苗,苗高1.5~2寸间苗,株距2寸。6月末可追施饼肥100斤或硫铵20斤。

【化学成分】菘蓝、草大青、马蓝、蓼蓝的全草均含靛甙(即吲哚甙indican,C14H17O6N),水解生成吲羟(indoxyl)和葡萄糖。吲羟在空气中容易氧化缩合而形成靛蓝(indigo)。

【药理作用】1、抑菌:大青叶水煎剂对金黄色葡萄球菌,白色葡萄球菌、甲型链球菌、脑膜炎球菌均有较强的抑制作用;对肺炎双球菌、流感杆菌、及痢疾杆菌亦有一定的抑制作用。大青叶稀释度1:100以上有杀灭钩端螺旋体的效果。对黄疸出血群沃尔登型、七日热型也有杀灭作用。

2、大青叶对狗有明显增加胆汁分泌的作用。

3、大青叶(菘蓝)煎剂给大白鼠灌胃,对急性甲醛性关节炎,有较明显的抗炎作用。

4、大青叶(蓼蓝)的茎、叶煎剂给家兔灌胃,对因注射霍乱、伤寒混合菌而引起发热的家兔有解热作用。

5、大青叶的有效成分是靛甙,家兔经口给药,血中浓度以服药后2、3、4小时为最高;大白鼠口服后以肝、肾、肌肉及胃肠分布为最多;健康人口服100毫克靛甙后,12小时内排出大部分,24小时内排出量达94~95%。

【性味】苦,寒。

【功能主治】清热凉血,解毒。主治:流行性乙型脑炎,流行性感冒,流行性腮腺炎,上呼吸道感染,肺炎,急性肝炎,热病发斑,丹毒,疔疮肿毒,蛇咬伤。

【用法用量】0.3~1两。

【制剂】复方大青叶注射液:取大青叶(菘蓝)20公斤,金银花10公斤,大黄、草河车、羌活各5公斤,加常水煮沸1小时,反复3次,合并煮液,过滤,浓缩至约45公斤。加乙醇使含醇量达60%,放置过夜,布袋过滤,回收乙醇,浓缩至8公斤,加入注射用水至2万毫升,冷冻,过滤,浓缩至5公斤。再加乙醇使含醇量达85%,冷冻,过滤,回收乙醇,浓缩并除尽乙醇。加注射用水至2万毫升,冷冻过夜后过滤,滤液中加入0.2%亚硫酸钠,并调节PH至8,再加入3%苯甲醇混匀后,经3号垂熔漏斗过滤,灌封于2毫升安瓿中,100℃30分钟灭菌即得(每1毫升相当于生药2.25克)。

【复方】1、流行性乙型脑炎、急性传染性肝炎:复方大叶青注射液。治“乙脑”,肌肉注射,每次2毫升,每日4次。治肝炎,肌肉注射,每日1次,每次2毫升。10天为一疗程。

2、预防流行性感冒:大青叶、贯众各1斤,混合,加水5,000毫升,煎成2,000毫升。成人每次100毫升,日服3~4次,小儿酌减。连服5天。

3、流行性感冒:大青叶(蓼蓝)、生石膏各1两,柴胡、桂枝各3钱,黄芩、杏仁各4钱(孕妇及老幼体弱者酌情减量或慎用)。每日1剂,水煎2次,早晚分服。

4、上呼吸道感染:大青叶、板蓝根各6钱,草河车、连翘各3钱,水煎服,每4~8小时服1次。

5、麻疹合併肺炎:大青叶、地锦(或金银花)、野菊花、海金沙各5钱,水煎服。

【备注】以大青叶为名的异物同名品甚多,除前述者外,尚有:①豆科木蓝属植物木蓝(野槐树、槐蓝、野青靛)Lndigofera tinctoria L.直立灌木,小枝着生银白色薄毛。叶互生,单数羽状复叶,小叶7~15片,对生,倒卵状椭圆形,下面有毛。花蝶形,红黄色,荚果长2~2.5厘米。我国南部各省多栽培,也有野生。分布于山东、江苏、福建、台湾、广西、广东、四川、云南等省区。全草含靛甙,其叶供加工青黛用。在江西、福建个别地区有作大青叶用者。

②蓼科酸模属植物土大黄(牛舌头棵,牛大黄)Rumex Madaio Makino[R. daiwoo Makino]江苏苏州地区则以鲜叶作大青叶用(参阅土大黄项下)。

③爵床科马兰属植物山蓝Strobilanthes dalzielli W. W. Smith 小灌木,节膨大,叶披针形,先端渐尖。花白或淡紫成腋生总状花序,花冠二唇形,分布于广东。其叶在产地也作大青叶入药。

【摘录】《全国中草药汇编》