螯合物在自然界存在得比较广泛，并且对生命现象有着重要的作用。例如，血红素就是一种含铁的螯合物，它在人体内起着送氧的作用。
维生素B12是含钴的螯合物，对恶性贫血有防治作用。胰岛素是含锌的螯合物，对调节体内的物质代谢（尤其是糖类代谢）有重要作用。有些螯合剂可用作重金属（Pb2+，Pt2+，Cd2+，Hg2+）中毒的解毒剂。如二巯基丙醇或EDTA二钠盐等可治疗金属中毒。因为它们能和有毒金属离子形成稳定的螯合物，水溶性螯合物可以从肾脏排出。
有些药物本身就是螯合物。例如，有些用于治疗疾病的某些金属离子，因其毒性，刺激性、难吸收性等不适合临床应用，将它们变成螯合物后就可以降低其毒性和刺激性，帮助吸收。
另外在生化检验、药物分析、环境监测等方面也经常用到螯合物。
