抗真菌新药卡泊芬净

时间
2004-05-10

卡泊芬净(Caspofungin)是一种多肽类抗真菌药,为1,3-β-D-葡聚糖合成酶抑制剂。

药理作用

卡泊芬净能抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶。该酶作用于细胞膜,可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1,3-β-D-葡聚糖。1,3-β-D-葡聚糖合成酶为真菌生长所必需,抑制该酶可使细胞壁结构异常,致使细胞破坏,细胞内容物渗漏。卡泊芬净具有广谱抗真菌活性,对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有较好的活性。

药动学

卡泊芬净的蛋白结合率大约为97%,在红细胞中分布很少,在注射后的前30小时只有少量的卡泊芬净被代谢或生物转化。卡泊芬净有两条代谢途径:①化学降解为L-747969(一种开环的缩氨酸复合物);②水解为氨基酸和其降解物,包括去氢单氨酪氨酸和N-乙酰基-氢单氨酪氨酸。卡泊芬净的分布容积为9.67升,血浆消除半衰期为9~11小时,主要在肝脏内代谢为非活性产物,中度肝功能不全的患者需调整剂量。

用法

推荐剂量为成人首次静注70毫克,维持量为50毫克/天,治疗时间取决于病人的状态和临床效果。

不良反应

该药最常见的不良反应为发热、输液反应、头痛、恶心、肝脏转氨酶升高和组胺类反应。对卡泊芬净过敏者禁用,孕妇慎用。

药物相互作用

合用可引发卡泊芬净血浆浓度下降的药物有卡马西平、地塞米松、苯妥英钠、利巴韦林等,合用可增加卡泊芬净血浆浓度的药物有环孢菌素、他克莫司。