安全合理用好地高辛

时间
2004-08-26

强心苷药物的应用强调个体化用药,但要做到用药个体化并不是容易之事,需要加强观察,消除某些影响因素,并且要及时调整药物等。对此,笔者通过查阅国内外相关资料并结合自己的临床实践撰写了此文,以提醒人们加以注意。

地高辛是临床最常使用的强心苷类药物,能加强心肌收缩力,减慢心率,抑制心脏传导,主要用于治疗充血性心力衰竭和心房颤动。该药属于中效强心苷,吸收较快,作用消失也较快,蓄积性较小。近年主张首服0.25毫克,以后每6~8小时服0.25毫克,于2~3日内获全效,随后每日用0.25毫克维持,其相对安全性高。

安全合理地使用地高辛要注意以下几个问题:

中毒量与治疗量。研究证实,地高辛的中毒量与治疗量十分接近。中毒症状与血药浓度密切相关。任何情况引起血药浓度升高,即使是轻微升高都可导致中毒发生,反之,则会失效。因此,在服用地高辛期间应尽可能地避免使用能影响血药浓度的药物,才有利于实现用药个体化。

生物利用度差异大。地高辛口服的生物利用度与药物晶型大小有关,不同厂家生产的地高辛制剂晶型大小可能不同,故生物利用度也不尽相同,而生物利用度可直接影响药物疗效,因此在治疗过程中应尽可能使用同一厂家的地高辛制剂,如果需要调换厂家制剂时,就必须重新观察血药浓度,以保证疗效和防止中毒。

肠杆菌或/和抗生素的影响。一般情况下,口服地高辛的肠道吸收率为70%~80%。但约有10%的人肠道内存在肠杆菌,能把地高辛转化为灭活产物,使病人对常规剂量的地高辛疗效下降。这部人可能出现地高辛的所谓“耐药”现象,若要获得相应的强心疗效就需要增加地高辛剂量。与此同时,这部分人口服抗生素时,转化地高辛的肠杆菌受到抑制,由此又可使生物利用度突然提高而引起中毒。所以,这部分人最好在服地高辛期间勿同时口服抗生素,必须同时服时应减少地高辛剂量。

病人具体情况。地高辛分布在骨骼肌,而不是脂肪组织,因此,超出理想体重的肥胖病人不应按实际体重计算,而应按理想体重计算,给予常规剂量。另外,肾功能不全,甲状腺功能低下时,地高辛剂量应作相应调整,减小剂量。反之,甲状腺机能亢进时则应适当增加剂量。

药物相互作用。地高辛与新霉素、抗酸药、甲状腺素、沙丁胺醇等合用时,血药浓度往往降低25%~30%,应据此增加相应剂量。若地高辛与红霉素、四环素、抗心律失常药物、以及β受体阻滞剂和钙拮抗剂合用时,血药浓度可增加40%~100%,故应减小地高辛剂量1/3~1/2,防止地高辛中毒。