抗真菌中药药理研究新进展

时间
2004-08-31

目前,人们在预防和治疗真菌的研究特别是浅表真菌病方面取得了极大的进展,然而由于深部真菌感染率的逐年上升,加上治疗的难度、真菌的抗药性、现有药物的毒副作用等因素存在,使得人们仍在不断寻找高效低毒的抗真菌药物。目前在开发抗真菌中药方面也取得了很大进展。

山苍子

山苍子油乳剂可抑制胞壁和胞膜成分的合成,引起菌体破裂,内容物渗出可致真菌死亡。

丁香

扫描电镜和透视电镜可观察到丁香醇作用于真菌后超威结构的改变,推测丁香醇可能首先作用于真菌细胞膜,引起膜的损伤、破坏和通透性改变。这样一方面药物进入细胞内,使线粒体膜受到损伤,引起细胞能量代谢障碍,又可影响到细胞壁的合成更新,最终导致细胞死亡。对紫丁香的抗菌有效成分3,4-二羟基苯乙醇的衍生物SY-01的抗真菌活性及其机理研究发现,随着药物作用时间的延长,质膜改变更加明显,线粒体膜、核膜破损,导致细胞内容物渗漏,破坏细胞的正常代谢而致细胞死亡。

肉桂

在对肉桂醛的抗黄曲霉作用及超微结构的研究中发现,肉桂醛有明显的抗黄曲霉作用。主要是通过破坏真菌细胞壁,使药物渗入真菌细胞内,破坏细胞器而起到杀菌作用。

柠檬

在柠檬中提取的柠檬醛有抗真菌作用。应用生化化学方法并结合电镜,观察柠檬醛作用于黄曲霉后线粒体形态的变化。结果显示,柠檬醛处理组线粒体发生不规则增加,形态不规则,结构无序,表面粗糙;同时线粒体氧化还原酶以及线粒体呼吸速率均较对照组明显降低,认为柠檬醛一方面减少能量的合成和利用,同时还通过降低还原型辅酶Ⅱ合成量而减少还原力,不可逆的抑制核酸、蛋白质、脂类及糖的合成而导致细胞死亡。

大蒜

大蒜可通过氧化蛋白质巯基使蛋白质灭活,与含巯基的化合物竞争或非竞争地抑制某些酶而影响真菌的代谢,而达到抗真菌作用。

茴香

用3H-TdR掺入法实验表明,茴香醛对白色念珠菌核酸代谢有显著抑制作用。临床应用表明,茴香水煎液对女性霉菌性阴道炎的瘙痒有较好的抑制作用。

紫苏

紫苏油对自然污染的霉菌有明显抑制作用,明显优于尼泊金乙酸,且具有用量小、安全,不受pH值因素影响的特点。临床应用表明,紫苏煎剂坐浴对治疗霉菌性阴道炎效果较好,有较好抑制瘙痒的作用。

可以看出,随着对中药抗真菌机理的深入研究,必将选择出对真菌有较高选择性的中药,提纯出具有低毒、高效的抗真菌新药。