对乙酰氨基酚——服用不当肝肾遭殃

时间
2005-05-09

对乙酰氨基酚是目前主要用于解热镇痛的OTC药物,其解热镇痛作用与阿司匹林相当,抗炎作用极弱,对胃肠道无明显刺激,适合于不宜使用阿司匹林的患者,为一线止痛药。我国公布的OTC目录中有数十种(包括中成药)抗感冒药中均含有对乙酰氨基酚,但目前广大患者乃至药店营业员对本品的使用存在误区,如认为本品是OTC类药物,所以是安全药,保险药;有的人认为较大剂量服用该药可迅速止痛,长期应用也无妨;有的不了解通用名和商品名,更不了解哪些复方制剂中含有本品,常常重复应用;更严重的是服用本品时同时饮酒,由此而发生药物不良反应,对肝脏和其他脏器造成损害。

对乙酰氨基酚在什么情况下对肝脏有损害呢?如果严格按规定剂量,成人每次0.3克~0.6克,一日服用3次,或4~6小时服用一次,每天总量不超过2克,是安全的。若每天服用该药的总量超过4克,则可致肝损害;大于10克,患者有可能因肝衰竭而死亡。这主要是因为本品90%~95%在肝脏代谢,约60%在尿苷二磷酸—醛酸转移酶作用下与葡萄糖醛酸结合,约30%在磺酸基转移酶作用下与磺酸结合,二者均成为无毒物质随尿排出。4%~5%的药物经肝脏细胞色素P450氧化酶系统代谢为N—乙酰苯亚胺醌(NAPQI),它能迅速与体内谷胱甘肽结合成水溶性无毒化合物由尿排出。如果大量服用对乙酰氨基酚,则代谢产生的NAPQI不能被有限的谷胱甘肽结合,转而与肝细胞内蛋白的巯基结合,此产物可致肝细胞损害、坏死,严重者可致肝肾衰竭、肝性脑病、脑水肿、低血糖、低血压,甚至死亡。因此药店营业员在推荐本品时,一定要告诉顾客,按规定剂量服用,不要多服、不要同时服用两种以上含有对乙酰氨基酚的抗感冒药。

同时,服用对乙酰氨基酚期间应禁止饮酒。酒精是药酶诱导剂,在肝脏内可使前述的肝细胞色素P450氧化酶活性增加,从而促进较多的对乙酰氨基酚分解为NAPQI,大量的NAPQI不能被有限的谷胱甘肽结合,转而会与肝内蛋白巯基结合,损害肝脏。所以美国FDA告诫人们:“如果饮酒三杯以上,就不能再服用对乙酰氨基酚,两者合用会损害肝脏”。同时,FDA还指令药厂在药瓶上贴上“小心酒精”的警告。因此,我国OTC药品中,凡含有对乙酰氨基酚的药品说明书上都注明了“服用本品期间禁止饮酒”或“本品不能与酒及含有酒精的饮料同服”的警示语。

另外,肾功能不全的患者也要注意慎用对乙酰氨基酚,因为过量服用该药可引起肾小管坏死、肾衰,过量服用该药引起的肝功能衰竭可导致肾衰,即使是正常剂量长期习惯性服用,也可引起某些病人肾功能减退。

所以,药店营业员在为患者推荐对乙酰氨基酚时,应对患者作如下说明:用药前要仔细阅读药品说明书;严禁在感冒时空腹大剂量服用此药;严禁在饮酒后服用此药;了解、熟悉市场上各类感冒药的具体成分,避免同时服两种或两种以上含对乙酰氨基酚的感冒药;老年患者服用剂量应减少30%~40%;避免长期服用;肝功能不全、肾功能不全、心功能不全,严重冠心病以及妊娠妇女应尽量避免使用此药。