替硝唑比甲硝唑抗厌氧菌作用强

时间
2005-09-15

日前,第四军医大学西京医院药剂科和解放军304医院药剂科专家在其共同开展的一项研究中证实,与甲硝唑相比,替硝唑在体内消除得更慢,维持有效血药浓度时间更长,抗厌氧菌作用更强。

替硝唑是新一代硝基咪唑类抗厌氧菌新药,比甲硝唑疗效更高,耐受性更好,在体内消除较慢,半衰期较长。替硝唑注射液毒性小,无溶血现象,对血管无刺激。

为研究替硝唑注射液的抗厌氧菌作用,并考察其药动力学过程。研究人员用琼脂稀释法测定替硝唑在体外对三株厌氧菌(分别为革兰阴性厌氧杆菌、革兰阳性厌氧杆菌和球菌)的最低抑菌浓度,并在厌氧消化链球菌感染小鼠模型上,分别试验替硝唑与甲硝唑的保护作用,同时采用高效液相色谱法测定两者在小鼠体内的浓度,并以3P87软件计算其药动力学参数。

研究结果显示,替硝唑在体外对三株厌氧菌的最低抑菌浓度为0.125~1毫克/升;替硝唑和甲硝唑对厌氧消化链球菌腹腔感染小鼠的半数保护剂量(ED50)分别为9.6毫克/千克和13.2毫克/千克;替硝唑和甲硝唑的消除半衰期分别为1.86小时和1.26小时。

研究人员指出,上述研究结果表明,替硝唑和甲硝唑对厌氧菌确有强大的广谱抗菌作用,对革兰阴性厌氧杆菌的作用更强;替硝唑对革兰阴性厌氧杆菌的作用强于甲硝唑,对革兰阳性菌的作用等于或弱于甲硝唑。同时该研究还表明,静脉注射20毫克/千克替硝唑后8小时,血中药物浓度仍能维持在1毫克/升以上,而甲硝唑相对应的时间约为5小时,因而替硝唑具有更好的体内保护效果。