糖尿病的问题主要有两点，胰岛素分泌不足和身体对胰岛素反应不佳，后者又称胰岛素抵抗。口服降糖药就是为解决这两个问题而设计的。解决胰岛素不足问题的口服降糖药包括磺脲药和苯甲酸衍生物两种；减轻胰岛素抵抗，减少糖分吸收的药物则包括双胍药、葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮。
磺脲类的主要作用是刺激胰岛素释放，使身体产生足够的胰岛素以利于血糖的下降。所以，磺脲药的适用对象是血糖比较高，但还有潜在胰岛素分泌能力的2型糖尿病病人。临床常用的磺脲药包括甲磺丁脲（D860）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、格列吡嗪（美吡达、迪沙片）、格列苯脲（优降糖）和格列美脲。其中美吡达是一种很好的磺脲类降糖药，符合好的口服降糖药的全部条件-----吸收完全，作用快、强而适中，引起低血糖的危险性不大。
苯甲酸衍生物类降糖药虽也有刺激胰岛素的作用，但它的结构及作用部位与磺脲药不同。其适用对象也主要为不胖的，有潜在胰岛素分泌能力但对磺脲药效果不佳者。常用的苯甲酸衍生物类降糖药包括瑞格列奈（诺和龙）和那格列奈（唐力）。
双胍类降糖药不刺激胰岛素的分泌，而是抑制食欲及身体对葡萄糖的吸收，减少肝脏输出葡萄糖的能力，加强身体对胰岛素的敏感性，那些食欲较为旺盛，体重较重者可以首先选用。
葡萄糖苷酶抑制剂适用于各型糖尿病，特别是餐后血糖较高者。目前使用的葡萄糖苷酶抑制剂包括阿卡波糖（拜唐苹）和伏格列波糖（倍欣）两种。
噻唑烷二酮是最新一类口服降糖药，不刺激胰岛素的分泌，但能从多种角度增强胰岛素敏感性，又称作“胰岛素增敏剂”。罗格列酮（文迪雅）和吡格列酮（艾汀）属于此类。
目前的五大类口服降糖药，虽然作用机理与特点各不相同，但完全可以联合使用。而且“一种药加倍，不如两种药搭配”。此外，任何一类口服降糖药也均可与胰岛素合用，联合使用刺激胰岛素分泌的磺脲药与胰岛素，就是近10余年来的一种时尚。当然，同类口服降糖药不宜合用，否则增加的主要就是副作用了。
