抗生素是某些细菌、真菌或其他微生物在“生活过程中”产生的、具有抗病原体作用的一类物质。青霉素是最早发现的抗生素。1928年，英国细菌学家亚历山大·弗莱明在实验室中无意发现，培养皿中的葡萄球菌由于被污染而长了一大团霉，重要的是在霉团周围的葡萄球菌都被杀死了，而在离霉团较远的葡萄球菌仍然存活。他把这种霉团接种到无菌的培养基上，这种霉菌生长很快，形成一个又一个白中透绿的霉团。通过鉴定，弗莱明知道了这种霉菌属于青霉菌的一种。接着弗莱明又把这种霉菌接种到各种细菌的培养皿中，发现葡萄球菌、链球菌和白喉杆菌等都能被它抑制。于是，他把经过滤而含有霉菌分泌物的液体叫做“青霉素”。经过一系列试验和研究，弗莱明认为青霉素可以成为一种全身应用的抗菌药物。1929年，弗莱明发表论文报告了他的发现。
1935年，英国病理学家弗洛里和侨居英国的德国生物化学家钱恩合作，重新研究青霉素的性质、分离和化学结构，终于解决了青霉素的浓缩问题。时值第二次世界大战，青霉素的研制和生产转移到了美国。青霉素的大量生产，拯救了千百万伤病员，成为二战中与原子弹、雷达并列的三大发明之一。这一造福人类的贡献使弗莱明、钱恩和弗洛里共同获得了1945年诺贝尔生理学和医学奖。
青霉素的发现是人类医学史上的一个里程碑。直到今天，它仍是流行最广、应用最多的抗生素。而且除了极少数对青霉素过敏的人，它对人体几乎没有毒性，大多数病人都能借助青霉素恢复健康。正是青霉素的发现，引发了医学界寻找抗生素新药的高潮，人类进入了合成新药的时代。
50多年的临床表明，抗生素对于治疗细菌性感染具有确切的疗效。像肺结核等传染病因抗生素的发明，其无法治疗的时代一去不复返了。可以说，抗生素的发明挽救了亿万人的生命，人类的平均寿命也得以延长。
