苦参的作用

时间
2008-12-02

苦参素胶囊治疗作用

(主要功效:对HBV DNA HBeAg的抑制率对HBsAg的抑制率、诱生内源性干扰素、抗肝纤维化,升高白细胞。)

1直接抗乙型和丙型肝炎病毒在乙型肝炎病毒基因转染的人肝癌细胞系2.2.15细胞中,氧化苦参碱对HBV DNA转染的细胞株2.2.15细胞分泌的HBsAg和HBeAg有抑制作用,在一定范围内随着药物浓度增加而作用时间延长,抑制率逐渐增高,在同一浓度和同一作用时间下,都表现为对HBeAg的抑制率对HBsAg的抑制率。

2诱生内源性干扰素,苦参素不仅通过抗病毒来治疗病毒性肝炎,而且能调节免疫,诱生内源性干扰素来抑制病毒。

3保护肝细胞,改善肝功能,苦参素能非常显著地降低DHBV感染鸭血清DHBV-DNA水平;保护四氯化碳或D-半乳糖胺盐酸盐所致小鼠肝损伤,明显降低其血清ALT、AST水平。苦参素能提高肝微粒体细胞色素P450含量,并增强乙基吗啡N-脱甲基酶对硝基茴香醚O-脱甲基酶和苯丙芘羟化酶的活性,形态上使肝细胞滑面内质网增生,表明苦参素是细胞色素P450诱导剂。苦参素还能抑制TNF释放,降低血清TNF(肿瘤坏死因子)。

4抗肝纤维化,苦参素能抑制肝成纤维细胞增殖及Ⅲ型原胶原mRNA表达,直接抗肝纤维化。降低血清透明质酸、Ⅳ型胶原、肿瘤坏死因子及肝组织羟脯氨酸含量以及肝组织内肝细胞变性、坏死、炎症活动度,间接抗纤维化。

5升高白细胞,苦参素最早应用于肿瘤科和血液科,抗肿瘤和升高肿瘤病人放、化疗后白血球。很多慢性肝炎病人和肝硬化病人同时有免疫低下、白细胞减少,苦参素在治疗肝炎的同时能升高病人白细胞,有其独特的优势。

6抗肿瘤

7其他

苦参的抗癌作用研究

苦参碱 Matrime(Sophocarpidine)

本品系从豆科属植物苦参(Sophora flavescens Ait.)或平科植物广豆根(Sophora subprostrata Chun et T.Chen)中分离出来的生物碱。

(性状)甘参碱是白金雀儿碱(lupanine)的异构体,有四种形态:a-苦参碱为针状或柱状结晶,熔点为76度;B-甘参碱为斜方晶状,熔点为87度;r-苦参碱为液体,沸点为223度;&-苦参碱是柱状结晶,熔点为84度。常风的是a-苦参碱,苦参碱能溶于水、笨、氯仿、甲醇、乙醇,微溶于石油醚。

(作用与用途)性味苦寒,功能清热利湿,祛风杀虫。入心、肝、胃、大肠、小肠经。苦参碱与氧化苦参碱同是苦参中的抗癌有效成分。动物试验表明,苦参碱对艾氏腹水癌、S-180都有明显的抑制作用。广豆根水浸提取物对U-14有显著的抑制作用,乙醇提取液对S-180腹水型肿瘤小鼠的生存期延长较水提取液为长。但对癌细胞的直接破坏作用以水提取液较强。

本品对宫颈癌、胃癌、胆囊癌、肺癌及食道癌等有一定的疗效。国外信为苦参碱是一类有希望的抗癌药物。

氧化苦参碱(Oxymatrine)

本品系从豆根槐属植物苦参(Sophra flavescens Ait.)或豆科植物广豆根(Sophora subprostrata chrn et T.Chen)中分离出来的生物碱。

(性状)熔点207度,水合物熔点162-163度。溶于水、甲醇、乙醇、氯仿、笨,难溶于乙醚。

(作用与用途)本品与苦参碱同是苦参中的抗癌有效成分。动物试验表明,氧休苦参碱对S-180有显著抑制作用。日本报道它对S-180的治疗指数较丝霉素大7-8倍。临床同苦参碱。

苦参(《本经》)

(异名)苦骨(《纲目》),川参(《贵州民间方药集》),凤凰爪(《广西中兽医药植》),牛参(《湖南药物志》)。

(基原)苦参Sophora f lavescens Ait,又名:苦蓑,水槐(《本经》),地槐,菟槐,骄槐,白茎,虎麻,岑茎,绿白,陵郎(《别录》),野槐(《纲目》),山槐子,白萼。

亚灌木,高50-120厘米,根圆柱状,外皮黄色,茎枝草本状,绿色,幼时被黄色细毛。单数羽状叶,互生,下具线形托叶;叶片长20-25厘米;叶轴上被细毛,小叶5-21枚,有短柄,卵状椭圆形 长椭圆 状被针形,先端圆形成钝尖,基部,圆形或广楔形,全缘。总状花序顶生,长10-20厘米,被短毛,苞片线形,花淡黄白色,萼 钟状,稍偏斜,先端5裂,花冠蝶形,旗瓣较其他的花瓣稍长,先端近圆形;雄蕊10,花丝离生,仅基部愈合;雌蕊1,子房上位,子房柄被细毛,花柱纤细,柱头贺形,荚果线形 端具长喙,成熟时不开裂。种子通常3-7枚,种子间有缢缩,黑色,近球形,花期5-7月,果期7-9月。

生于册坡草地,平原,路旁,沙质地和红壤地的向阳处。我国各地皆有分布。

本植物的种子(苦参实)亦供药用。别详专条。

(栽培) (1)气候土壤 宜温和气候,以土层深厚,肥沃,排水良好的砂质壤土和粘质壤土为佳。

(2)整地 将土地深翻整平,作成宽1.3米的高畦。耕前施足基肥。

(3)种植 用种子繁殖。于3月下旬至4月中旬,按行距50-60厘米,株距30-40厘米开穴,每穴播种4-5粒,用细土拌草木灰覆盖。约15-20天后出苗,待苗高6-10厘米时间苗,每穴留苗2株。亦可育苗移栽。

(4)田间管理 天旱注意浇水,及时除,松土和培土。每年追肥2次,第1次在5月中下旬,第2次在8月上中旬。以粪肥和厩肥为主。土壤瘦地区需增加施肥次数。

(采集)春、秋采收,以秋采者为佳。挖出 后,支掉根头,须根,洗净泥沙,晒干。鲜根切片晒干,称苦参片。

(药材)干燥根呈圆柱形,长10-30厘米,直径1-2.4厘米,表面有明显纵皱,皮孔明显突出而稍反卷 横向延长。栓皮很薄,棕黄色或灰棕色,多数破裂向外卷曲,易剥落而显现黄色的光滑皮部。质坚硬,不易折断,折断而面粗纤维状。横断面黄白色,形成层明显。气刺鼻,味极苦,苦参片为斜切的薄片,形状大小不一,斜圆形或长椭圆形,长2-5厘米。质坚硬,切面淡黄白色,有环状年轮,木质部作放射纹,以整齐、色黄白、味苦者为佳。

全国各地均产,以山西、湖北、河南、河北产量较大。

(成分)根含多咱生物碱:d-苦参碱(d-Matrine),d-氧化苦参碱(d-Oxymatrine),槐花醇(d-Sophoranol,5-Hydroxymatrine),l-臭豆碱(l-Anagyrine),l-甲基金花碱(l-Methyleytisine),l-穿叶赝靛碱(Baptifoline),及槐果碱(l-Sophocarpine)<1,2>.还含黄酮类:黄腐醇(Xanthohumol),异黄腐醇,3,4`5-三羟-7-甲氧-8-异戊烯基山柰酚等<2>。茎、叶含木犀草素-7-葡萄糖甙(Luteolin-7-glucoside)<4>.

(药理)(1)利尿作用苦参煎剂 含之苦参碱给兔口服注射,皆可产生利尿作用,尿量增加前既有盐分排出之增多〈1〉。但实验中所用家兔之数目较少,又未叙述饮水控制之情况,因而有人认为需进一步研究。

(2)抗病原体作用 煎剂在试管中,高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用<3>。煎剂(8%)[4],水煎剂在体外对某些常风的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。醇浸膏在体外尚有抗滴虫作用,强度弱于黄连,而与晕床子相近。

(3)其他作用苦参碱注射于家兔,发现中枢神经麻痹现象,同生痉挛,终由呼吸 停止而死。注射于青蛙,初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规则,最后发生痉挛,以致呼吸停止而死;其痉孪的发作,恐系起因于脊髓反射的讥进<7>。。对家兔的最小致死量为0.4克/公斤〈1〉。

(炮制) 拣净杂质,除去残茎,洗净泥土,用水浸泡,捞出,润透,切片,晒干。

《雷公炮炙论》:“凡使苦参,先需用糯米浓泔汁浸一宿,上有揽秽气并在水面上浮,并须重重淘过,即蒸,从已至申出,晒干细锉用之。“

(性味)苦,寒

(1)《本经》:“味苦,寒。”

(2)《别录》:无毒。

(3)《本草从新》:大苦,大寒。

(归经)入肝、肾、大肠、小肠经。

(1)张元素:少阴肾经。

(2)《雷公炮制药性解》:入胃,大肠,小肠,肝,肾四经。

(3)《本草新编》入心,肺肾,大肠经。

(功能主治)清热,燥湿,杀虫,治热毒血痢,风下血,黄疸,赤白带下,小儿肺炎,疳积,急性扁桃体炎,痔漏,脫肛,皮肤骚痒,疥癞恶疮,阴疮湿痒,瘰疬,烫伤。

(1)《本经》:主心腹结气,癓瘕积聚,黄疸,溺有余沥,逐水,除痈肿,补中,明目止泪。

(2)《别录》养肝胆,安五脏,定志益精,利九窍,除伏热肠廦,止渴,小便黄赤,疗恶疮下部箬,平胃气,令人嗜食。

(3)陶弘景:恶病人酒渍饮之,患疥者服亦除,盖能杀虫。

(4)《药性论》治热毒风,皮肌烦燥生疮,赤癞眉掊,主除大热嗜睡,治腹中冷痛,中恶腹痛,除体闷,治心积聚。

(5)《唐本草》治胫酸,疗恶虫。

(6)《日华子本草》杀疳虫,炒带烟出为末,饭饮下 肠风下血并热痢。

(7)《珍珠囊》去湿。

(8)《滇南本草》凉血,解热毒,疥癞,脓窠疮毒,疗皮肤瘙痒,血风癣疮,顽皮白屑,肠风下血,便血,消风,消肿毒,痰毒。

(9)《本草从新》:燥湿,胜热,治梦遗滑精。

(用法用量)内服:煎汤,1.5-3钱,或入丸散。外用,煎水先。

(宜忌)脾胃寒者忌服。

(1)《本草经集注》:玄参为之使,恶贝母,漏芦,菟丝子。反藜芦。

(2)《医学入门》胃弱者慎用。

(3)《本草经疏》:久服能损肾气,肝,肾而无大热者勿服。

(选方)(1)治血痢不止,苦参炒焦为末,水梧子大。每服十五丸,米饮下。

(2)治痔漏出血,肠风下血,酒毒下血、苦参(切片,酒浸湿,蒸晒九次为度,炒黄为末,净)一斤,地黄四两(酒浸一宿,蒸熟,捣烂)。加蜂蜜为丸,每服二钱,白滚汤或酒送下,,日服二次.(《仁存堂经验方》)

(3)治谷疸,食毕头旋心怫郁不安而发黄,由失饥大食,胃气冲熏所致:苦参三两,龙胆一合(末)。牛担丸如梧子,以生姜汁服五丸,日三服。(《补缺肘后方》)。

(4)治赤白带下:苦参二两,牡蛎一两五钱。为末,以雄钎肚一个,水三碗煮烂,捣泥和丸,梧子大。每服百丸,温酒下。(《积德堂经验方》)

(5)治下部疮漏:苦参煎汤,日日洗之。(《仁斋直指方》)

(6)治大肠脱肛:苦参,王倍子,陈壁土等分。煎汤洗之,以木贼末敷之。(《医芳摘要》)

(7)治下部积热,肾脏风毒地皮肤,时生疥癞,瘙痒难忍,时,出黄水,,及大风手足烂坏,眉毛脱落,一切风疾,苦参三十二两,荆芥(去梗)十六两,上为细末,水糊为丸,如梧桐子大。每服三十丸,好茶吞下。或荆芥汤下。食后服(《局方》苦参丸)

(8)治漏脓肥疮,脓窠疮,腊梨头,遍身风癞,瘾疹疥癣,瘙痒异常,麻木不仁,诸风手足酸痛,皮肤破烂,阴囊痒极,并妇人阴痒,湿痒:苦参一斤(为末),鹅毛(香油炒存性)六两。黄米糊丸,朱砂为衣,茶汤送下,日进二次。或随病作散擦或洗,贴。(《王秋泉家秘》神功至宝丸)

(9)治瘰疬:苦参四两,捣末,生牛膝和丸如梧子。食后暖水送下十丸,日三服。(《补缺肘后方》)

(10)治鼠瘘诸恶疮:苦参二斤,露蜂房二两,曲二斤,水三斗,渍药二宿,去滓,黍米二升,酿熟稍饮,日三。一方加猬皮,更佳。

(11)治汤熨火疼痛:苦参不以多少,为细末,用香油调搽。(《卫生宝鉴》緑白散)

(12)治旋耳疮(又名月蚀疮)初起在耳轮上或耳后,耳垂处发一黄色米粒样疙瘩,周围发红,顶白透脓,奇痒难忍,破后脓水外溢,蔓延传染,不几日耳前后成为一片,脓水淋漓,此疮小儿最易传染:苦参、黄柏各五钱,苍术、海螺蛸各三钱。各研极细,和匀。用瘟开水调敷患部,每日早晚各换药一次。(《浙江中医杂志》(6):27,1958)

(13)治牙缝出血:苦参一两,桔矾一钱,为末日三揩之。(《普济方》)

(14)治毒热足肿作痛欲脱者。:苦参煮酒渍之。(《姚僧坦集验方》)。

(临床报道)(1)治疗细菌性痢疾(一)口 服法:50%浓煎剂,每次20-30毫升日服三次[1]。或用苦参二两,加水400 毫升煎成200毫升,每日2次分服,7-10天为一疗程[2]。亦可用生药0.5克的片剂,每次2-4片,日服4次[1]。(二)注射法50%注射液肌肉注射2-4毫升,早晚各1次;静脉点滴4-8毫升,加10%葡萄糖液500毫升稀释。常用作口服煎剂的辅助治疗[1,2]。(三)灌肠法:50%煎剂100毫升(内加0.25%普鲁卡因10-20毫升),每晚一次保留灌肠,7-10天为一疗程。用于口服煎剂 后症状好转而肠道病理改变恢复不明显的病例[2]。(四)敷脐法:用苦参粉8-10克,以温水调成稠糊状,做饼敷脐部,盖以油纸或纱布,用绷带固定。每月1-2次[4,5]。据数百例临床观察,口服煎剂或外用敷脐治疗急性菌痢治愈率均在85%以上,平均治愈数在一周左右。尤以临床症状改善较快。煎液对慢性迁延性菌痢,特别是对胃肠功能紊乱效果也较好[2]。苦参敷脐后,患者腹部有发热感,肠蠕动稍增强,排气通顺,腹痛,便次及里急后重逐渐减轻,同时出现多现象。由此推断,可能是药物刺激脐部穴位,通过穴位的神经细胞吞噬作用,从而发生疗效[2]。也有认为其疗效的获得有两个环节:一是药物本身的作用,二是脐穴的作用[4]。

(2)治疗急性肠胃炎:每次1.5钱煎服,每日2次;或用糖浆剂(每100毫升含生药1两),每次10-15毫升,日服2次,也可用胶囊剂,每次0.5克干粉,日服4次,一般服药1-2天治愈。

(3)治疗急性传染性肝炎:除一般保肝治疗外,每日用苦参粉4克,装胶囊或制成丸剂分4次服。观察19例,黄疸消退时间平均为12.6天,最短的3天;同时自症状亦有的改善;肝肿大及肝功能的恢复亦较快[7]。

(4)治疗小儿肺炎:用200%苦参注射液2毫升行肌肉注射,每日2次,有心力衰竭和暴喘、高热、惊厥及呼吸功能衷竭的病例,加用西药处理,根据129例(其中有47例合并静脉点滴广谱抗菌素1次)的观察结果,有效率在92%以上,临床治率为34.9%,平均住院天数为3.8天,有57.4%的串儿呼吸道感染症状减轻,肺部罗音减少,病情好转后即出院。无效病例为重症肺炎,或有合并症及脱水者。治疗过程中有两例于注射后5分钟发生过敏反应,分别表现为呼吸急促,面色青紫,四肢厥冷,心率增加和突然憋气,满头大汗,面色苍白,脉细弱至不能触及[8]。

(5)治疗急性扁桃体炎:用50%苦参注射液肌肉注射,每次2-3毫升,每日2次,治疗急性扁桃体炎、急性结合膜炎、急性乳腺炎、牙周炎、外科感染和疖肿、肾盂肾炎、急性气管炎、急性淋巴结炎等10余种急性炎症性疾病220例,平均有效率在90%以上,治愈率在74%以上[9]。此外,对结肠炎、胆囊炎、膀胱炎及其它炎症也有一定疗效。

(6)治疗慢性气管炎:取苦参、桔醒按7:3的配合,共研细末,水泛为丸。每次1钱,日服2次,10天为一疗程。疗程间隔5天。共治498例(均为50岁以上患者),治愈2例,显效112例,好转296例,无效88例。有效率82.3%。副作用:有43例出现恶心呕吐,胃部灼热感及疼痛,腹泻腹胀;2例鼻咽发干,1例眼花[11]。

(7)治疗蓝氏贾第鞭毛虫病:口服浸膏制成的片剂或糖浆,成人每日按生药30克的剂量3次分服,小儿酌减,连服7日为一疗程。治疗100例,92例治愈。大多数治疗后1-4日症状消失, 粪便恢复正常,粪检阴转。部分病例随访3-9个月,除1例外,其余未见复发。如用25%苦参煎液行保留灌肠,成人每次100-200毫升,每日1次,连续5次,也有疗效,但不及口服为佳。少数病例服药后感心,个别手指发麻,均不影响继续治疗。[12,13]。

(8)治疗人肠滴虫:口服苦参粉胶囊或苦参片,成人每次按生药1.2-4克的剂量,每日3次,小儿酌减,一般10天为一个疗程,如效果不佳,可另用50%苦参煎剂60-100毫升保留灌肠,每日1次。对腹痛明显或大便次数较多者加用西药对症处理,有蛔虫者兼用驱蛔药。据54例观察结果,冶愈率占50%。治愈症状和体征平均于11.44天消失,粪检平均于11.67天转阴。少数病例有头晕、便秘、胃纳减退、恶心等反应均很轻微,能自行消失[14]。

(9)治疗滴虫性必阴道炎:用苦参粉0.5克与等量葡萄糖、硼酸粉及桔矾粉混合作为1次剂量,行局部治疗,用时先以1/5000高锰酸钾溶液洗阴道,擦干后撒入药粉。每日1次,连续3次为一疗程,临床观察176例,总成功率为71.5%。其中追踪不足3月,但症消失、阴道分泌物无滴虫者为痊愈,占26.1%;追悼踪不足3月,但症状消失,阴道分泌物无滴虫者属有效,占45.4%[15]。有宫颈糜烂者治疗后亦大有改善。用药后少数患者阴道有轻微疼痛;疗程结束后复查几乎所有患者都有阴道表皮脱落现象,经追踪观察未见对机体有不良影响[16]。

(10)治疗血吸虫病腹水:每天用苦参6-8克煎服。观察25例,大多数在服药后2日内小便次数增多,腹围减小,为时行脾切除术创造了条件[17]。

此外,据报告试服苦参制剂治疗丝虫病,似有杀虫作用[18]。

(各家论述)(1)《本草衍义补遗》:苦参,能峻补阴气,或得之而致腰重者,因其气降而不升也,非伤肾这谓也,其治大风有功,况风热细疹乎。

(2)《纲目》:苦参,黄柏之苦寒,皆能补肾,盖取其苦燥湿,寒除热也。热生风,湿生虫,故又能治风杀虫。惟肾水弱而相火胜者用之相宜,若火衰精冷,真元不足,及年高之人不可用也。张从正亦云:凡药皆毒,虽甘草、苦参,不可不谓之毒,久服则五味各归其脏,必有偏胜气增之患,诸药皆然,学者当触类而长之可也,至于饮食亦然。又按《吏记》云,太仓公淳于意医齐大夫病龋齿,炙左手阳明,以苦参汤日漱三升,出入慎风,五、六日愈,此亦取其去风气湿热杀虫之义。

(3)《本草汇言》:姚斐成云,苦参。祛风泻火,燥湿去虫之药也。前人谓苦参补肾补阴,其论甚谬,盖此药味苦气腥,阴燥之物,秽恶难服,惟肾气实而湿火胜者宜之;若火衰精冷,元阳不足,及年高之人,胃气弱,非所宜也。况有久服而致腰者,因其专降而不升,实伤肾之谓也。何有补肾补阴之功乎?

(4)《本草经百种录》:苦参,专治心经之火,与黄连功用相近。但黄连似去心脏之火多,苦参似去心腑小肠之火为多,则以黄连之气味清,而苦参之气味浊也。按补中二字,亦取其苦以燥脾之义也。

(5)《长沙药解》:《金匮》苦参汤,治狐惑蚀于下部者,以肝主筋,前阴者宗筋之聚,土湿木陷,郁而为热,化生虫,蚀于前阴,苦参清热而去湿,疗疮而杀虫也。当归贝母苦参丸,用之治妊娠小便难,以土 湿木陷,郁而生热,不能泄水,热传膀胱,以致便难,苦参清湿热而通淋涩也。

(6)《本草正义》:苦参,大苦大寒,退热泄降,荡涤湿火,其功效与芩、连、龙胆皆相近,而苦参之苦愈甚,其燥尤烈,故能杀湿热所生之虫,较之芩、连力量益烈。近人乃不敢以入煎剂,盖不特畏其苦味难服,亦嫌其峻厉而避之也。然毒风恶癞,非此不除,今人但以为洗疮之用,恐未免因噎而废食耳。