硝酸甘油制剂的合理应用

时间
2008-03-09

硝酸甘油是防治心绞痛最常用。最有效的药物。近年来,药学工作者研制出多种剂型,增加了给药途径。现将硝酸甘油各种制剂的特点及使用中的注意事项作一比较分析。

1.硝酸甘油片每片合主药0.5毫克或0.6毫克。用于防止心绞痛时,每次舌下含服O.3-0.6毫克,2-3分钟生效,5分钟时达最大效应,持续作用达10-45分钟。如病情需要,隔5分钟后,可再次给药,但每日最多不可超过2毫克。本品主要在肝脏代谢,肾脏排泄。舌下给药半衰期为1-4分钟,吸收迅速而完全,生物利用度可高达80%。口服给药因肝脏首过作用,生物利用度仅8%。故使用片剂时,特别是急救时,一定要舌下含服。注意事项:①本品为白色片剂,性质不稳定,遇空气或光线缓缓分解。②青光眼、脑出血、颅内压增高等患者禁用,急性心梗者慎用。③不良反应表现为头痛、眩晕。面部潮红、恶心、呕吐、心动过速、视力模糊、皮疹等。④服药若同时饮酒,能加重低血压,导致“硝酸甘油晕厥”。

2.硝酸甘油控释口服片注释型硝酸甘油口服片,为特殊的白色和淡绿色颗粒混合压制片。与普通片剂比较,它可合理控制该药在胃肠道稳定均匀地释放。木品的特点:①显著扩冠作用,病人服用本品2.6毫克,60分钟后冠脉直径较服药前增加29%。②无耐药性,临床医生通过让患者持续8周服用硝酸甘油控释片,结果未产生耐药性。③心绞痛发作次数明显减少。④对血压、心率无明显影响。③作用时间长达8-10小时。注意:服药时勿将药片置于舌下或咬碎,应整片吞服。

3.硝酸甘油贴膜硝酸甘油贴膜对人体的作用机理与硝酸甘油片相同。本品以铝箔为底衬,中间药层为糊状物,上覆盖释药膜,为椭圆形片状透皮膜剂,药物能持续缓慢地通过皮肤吸收至血液而发挥作用。血药浓度相对恒定,贴敷后1-2小时达有效浓度,作用可持续24小时,24小时内释放硝酸甘油约为5毫克。药膜去除后作用很快消失,重复使用不产生药物蓄积。临用时,揭去保护层,贴敷于左前胸皮肤,1日1次,每次1贴(10平方厘米含硝酸甘油25毫克),用于预防慢性心绞痛。