据中国医药报讯 一项大规模开放标签的Ⅲ期试验报告，表皮生长因子受体（EGFR)高水平表达的晚期肾细胞癌患者用拉帕替尼（lapatinib）作二线治疗获得有希望的结果。拉帕替尼是EGFR及人表皮生长因子受体-2(HER-2)的细胞内酪氨酸激酶域的双重抑制剂。
该研究有416例不适宜做治愈性手术或放疗的局部晚期或转移性肾细胞癌患者参加。这些患者不能耐受基于细胞因子的一线治疗或用后有疾病进展。肿瘤的EGFR及/或HER-2呈阳性。患者随机接受拉帕替尼1250毫克/日或激素治疗(甲地孕酮或他莫昔芬)，直到疾病进展或退出研究。有临床益处的患者在疾病进展后可继续治疗。
结果表明，拉帕替尼与激素治疗在主要终点即中位至进展时间(TTP)没有显著性差异，都大约在15周左右。然而，在具有高水平EGFR(EGFR3+状态)表达肿瘤的患者中拉帕替尼出现中位TTP较长的趋势(15.1周比激素治疗的10.9周)。拉帕替尼组的中位总生存时间明显更长(46.0比37.9周)。
该研究显示，拉帕替尼一般能很好耐受，最常见的不良反应是皮疹(44%)、腹泻(40%)和恶心(18%)。但出现了与拉帕替尼相关导致死亡的两例不良事件(脑出血和间质性肺纤维化)。
据了解，这是第一项用EGFR/HER-2双重抑制剂治疗表达这两种靶受体的肾细胞癌患者的随机、Ⅲ期试验。
