新聚合物载体增强阿霉素靶向作用

时间
2005-06-27

据中国医药报讯 日前,俄罗斯莫斯科医学研究院的研究人员从表皮生长因子中提取出12种氨基酸,并使其稳定地结合成一种能包裹阿霉素的缩氨酸,从而构成了能够靶向运送阿霉素的新型聚合物载体。据介绍,这项新技术有望为今后生产新一代的阿霉素制剂提供新途径。

阿霉素是一种治疗乳腺癌、肺癌和膀胱癌等恶性肿瘤的抗生素。但这种药在杀灭肿瘤细胞的同时,亦对正常细胞生产一定的毒副作用;另外,研究发现一些癌细胞已开始对该药产生一定的耐药性。为了解决这些问题,该医学研究院的研究人员通过为阿霉素特制了一辆新型“运输车”。

这种“运输车”实际上是一种新型聚合物载体,它能包裹阿霉素并与某类癌细胞表面的特定受体结合。在用这种新型聚合物载体对人体乳腺癌和宫颈癌细胞进行试验时,研究人员发现,新合成的缩氨酸对两种癌细胞具有很好的靶向性,它能运载阿霉素较准确地与癌细胞表面的特定受体结合。与单独使用阿霉素相比,乘坐“运输车”的阿霉素在攻击癌细胞时表现出的活性提高了1~2倍。此后,研究人员又改变了构成缩氨酸“运输车”的一种氨基酸,令“运输车”直接停靠在癌细胞上。因此,即使“运输车”内的阿霉素浓度比单独使用阿霉素时降低约70%,仍能达到同样的治疗效果。

研究人员还发现,单独使用的阿霉素进入癌细胞后,癌细胞中一些运输蛋白能把部分阿霉素运送到癌细胞外,从而表现出一定的耐药性。而乘坐“运输车”的阿霉素渗透进癌细胞的路径与前者不同,可以躲避癌细胞运输蛋白的反向运输,从而使癌细胞内的阿霉素保持必要浓度,更有效地发挥疗效。