本类药物对β2受体有较强选择性，对α受体无作用。口服有效，作用维持4～6小时。采用吸入给药法几无心血管系统不良反应。但剂量过大，仍可引起心悸、头晕、手指震颤（激动骨骼肌β2受体）等。临床常用的有：
沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵）对β2受体作用强于β1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10。口服30分起效，维持4～6小时。气雾吸入5分起效，维持3～4小时。近年来有缓释和控释剂型，可使作用时间延长，适用于夜间发作。
克伦特罗（clenbuterol）为强效选择性β2受体激动剂，松弛支气管平滑肌效为沙丁胺醇的100倍。口服30μg，10～20分起效，持效4～6小时。气雾吸入5～10分起效，持效2～4小时。心血管系统不良反应较少。
特布他林（terbutaline）作用与沙丁胺醇相似，即可口服，又可注射，是选择作用于β2受体药中唯一能作皮下注射的药。虽肾上素也作皮下注射用，但本品作用持久。皮下注射5～15分生效，30～60分达高峰，持续1.5～5小时。重复用药易致蓄积作用。
