中西药结合已有上百年的历史。当前对中西药结合的概念有多种观点和相应的多种方式。概言之：中西药的同时使用；联合运用中西药；中药西化；西药中化等等。分述如下。
一、中西药同时使用
是指把中药和西药放于同一处方或成药中施用于患者。这种中西药合用的方式是起源最早，也是临床运用较普遍的一种方式。早期如张锡纯石膏阿斯匹林汤。另外还有一位从外科临床结合并探索中西药物的就是张山雷先生。他在《疡科纲要》一书中，设计的中西药配合的处科新方计3首：樟丹油膏、三灵丹、橡皮膏。现在临床运用及研究工作报道甚多：如临床治疗冠心病、心绞痛总有效率达87%的"舒心散"，系由中药三七、赤芍、郁金和西药乳酸心可定组成。方中三味中药配伍使用后具有活血化瘀、行气止痛之效，虽然作用时间长，但有效力较缓之弊；加入乳酸心可定，即发挥其速效之优势，又能克服其作用时间短暂的不足。这样的中西药合用可谓是取长补短，相得益彰。慢性气管炎、支气管哮喘是呼吸系统两大常见病。临床运用"喘立平栓"治疗支气管哮喘，具有起效快、持续时间长的优点。该栓剂中的氨哮素兴奋支气管上的β受体，对支气管平滑肌有松弛作用；而洋金花所含的生物大事 则有抗胆碱能作用，可解除支气管平滑肌的痉挛。因此本栓剂主要通过提高β受体和阻断M胆碱能受体功能面曼谷同发挥平喘作用。另外，如上海中药三厂制备的烧伤涂液（虎杖的乙醇提取物加呋喃西林）、上海黄河制药厂制备的复方氟脲嘧啶片（5-氟脲嘧啶、环磷酰胺、鲨肝醇、历乃静、白芨、海螵蛸粉）广州中药一厂生产的消渴丸、奇星药厂生产的气痛散等等。国处如日本有用安定和苓桂术甘汤合在一起制成的成药。这种中西药的同时使用，取长补短，从药物的疗效来看取得了较好的效果，但只能作为中西药联用的初级阶段。
二、中西药的联合运用
所谓联合运用中西药，就是患者在发病过程的不同阶段，分别使用中药和西药，从而提高对疾病的治疗效果。对于许多现代医学难治症正日益发挥其重要作用。药物化学疗法和放射疗法是目前人类对会肿瘤的主要手段，然而在治疗的同时其产生的严重毒副作用亦令患者生畏。这些毒副反应按中医辨证施治多属燥热伤津的阴虚内热证候。按"虚劳"诊治即机体外于邪去正衰，以阴虚为主的气阴两虚，阴阳失去平衡，气血运行障碍，脏腑功能失调。治以滋阴润燥清热，或滋补肝肾，益气养血，或健脾运气、和胃降逆，多能取得良好效果。临床上如十全大补汤、六味地黄丸及许多中药具有抗肿瘤、增强免疫力的作用于（如人参、田七、白花蛇舌草等）。另外在放疗时白细胞下减而合用复方阿胶浆等中药升白药也表现出较好的疗效。甘草是最常用中药，其通行十二经，具有调和诸药、引药归经之功。甘草中提取的甘草酸与链霉素同用，能降低及至消除后者对第八对脑神经的损害，使原来因链霉素性作用而不能继续使用者，有80%可以续用，且不影响链霉素的活性。长期运用皮质激素的病人，往往停药时出现反跳现象，甘草可增强肾上腺皮质功能，减少病人对皮质激素的依赖现象及临床撤药时的反应，从而提高了机体内分泌调节能力。此外甘草制剂配合抗癌药喜树碱、农吉利碱合用可明显降低抗癌药的毒性，并增强其疗效，已受到临床普遍的重视。
灰黄霉素口服后，因其不溶于水，主要在少肠吸收，胆汁中的表面活性剂如胆盐可增加其溶解度，从而促进对其吸收，提高疗效。而茵陈是利胆的中药，能促进胆汁排泄，特别是其中的有效成分对羟乙酮及β蒎烯等利胆作用较强，合用后灰黄霉素的吸收增加。所以临床上用灰黄霉素+茵陈合用治疗头癣、减少灰黄霉素常用量33～50%，仍取得明显的疗效。
上述这些联合运用，提高了疾病的治疗效果而且充分发挥了中西药物各自的优点，是目前临床中西药合用的较好形式。
三、将中药为西医所用--中药西化
遵循西医药学理论体系对中药进行现代科学研究，此为近百年来对中药所进行研究的主流。常用中药，草药的药理实验结果为临床中西医师针对现代医学所诊疗的疾病，在单纯运用西药疗法束手无策时，转而使用中药或者是中西药合用提供了理论依据。
用西药的研究程序和模式对中药进行研究与运用其结果是使中药西化，也就是发现新的西药。这类药物往往来自中药而作为西药使用。例如：延胡索快车纱，虽从中药延胡索中提取而来，且为其镇痛有效成分之一，介其已具备中西药双重的身份。若按其镇静、镇痛、催眠作用，对慢性持续性钝痛尤以内脏钝痛效侍，帮主要用于内钝痛、痛经、脑震荡后的头痛等。至于这些疼痛是司于中医的何种病，何种证型的疼痛则不加考虑。这样从延胡索→延胡索乙素就是一个中药西化的过程，临床上如麻黄素、黄连素、降压灵等亦属此类。
中药西化的另外一种情况是运用现代药理的中草药研究结果指导用中药。如中药大黄是苦寒攻下的代表药。中医传统上将其运用在阳明腑实证如承气汤等。现代药理研究表明：大黄主要含蒽醌衍生物，如大黄酸、大黄粉、大黄素等。其除具有泻下作用外，还具有抗病原微生物、抗肿瘤、降血粘度、降血脂、降胆固醇、止血等多种作用。因而临床上已广泛用于消化不良便秘、急性炎症、传染病和寄生虫病、出血及血小板减少、烧伤、皮肤病、肿瘤、老年病等多种疾病。这无疑扩大了中药的运用范围。
任何药物均有其作用的两个方面。在中药西药化的运用中尤其需要注意的是不能简单地生搬硬套，以免带来中药的毒副作用和不良反应，或者无谓地浪费。
四、用中医理认指导用西药--西药中化
所谓西药中药化就是给西药赋以中药化的基本内容，即归纳总结出它的性味、归经、升降、浮沉、功效、禁忌等，在中医药辨证施治等理论指导下供中医临床使用。
辨证唯物主义认为：同一物质可以有多同的属性，我们可以根据不同的需要从各个不同的角度去认识它，把握它。药物也是如此。尽管我们可以从中医和西医两种理论体系去认识它并赋以不同的特征。中药虽然以天然产物为主，但也有不少的人工制成品，如芒硝、龙齿等；西药虽然以人工合成品为主，但也有不少天然产物，如利血平、长春新碱、西地兰等。
西药中药化的研究已有悠久的历史。不论是古代的乳香、没药，还是近代的西洋参，现代的水飞蓟都是来自国外，传入我国后经按中医药理论进行临床研究，使之具备了中药的基本内容，确定了它们的药物性能、功效、主治、配伍等。
临床上不少观察表明：抗菌素类、磺胺类药物一般性多寒凉，味多苦，多具清热解毒之功，适用于感染火热毒邪所致的病证；阿托品类药硪性多温燥，多具燥湿敛、解痉止痛之功，适用于性偏凉的内脏痉挛性疼痛、腹泻稀水样便、盗汗等；维生素B族、助消化药多具健脾养胃、调现气机之功，适用于脾胃虚弱或中焦气机逆辞职所致病证；解热镇痛药有发表之功，适用于表证；利尿药有渗利水湿之功，适用于水湿内停之证，等等。西药中化还表现在运用中医的治疗原则，整体观念，指导运用西药。如肿瘤病人的扶正与祛邪，出血病人的止血与化瘀等，都是中西药物运用值得发挥的长处。
西药中药化的研究可以从不遇程度上解决中医药学乃至整个医药学领域当前存在的诸多问题，也是实现中医药现代化的另一途径。现代西药具有现代科学的生理、生化、病理等指标和术语的生物活性表述，且大部分所含化合物成分结构清楚，那么就可研究归纳中药基本内容的共同物质基础，通过西药中药化的研究而实现中药学的现代化。
西药变成中药的标志，就是西药具备中药的基本内容。如能明确西药的寒性、热性，而寒性、热性又与机体的寒证热证相应对照，可进一步使寒证热证得以用现代科学的指标和术语表达。而中西药的联合运用也就更加充满生命力。
五、中西药联用的给药途径
目前临床上中西药联合运用主要有以下几种给药途径：
1．中西药物的同时服用
多为中、西药物协同作用或为减少西药胃肠反应时同时服用。大多制成成药，如：感冒清片（组成为：金盏银盆、板蓝根、大青叶、山芝麻、岗梅根、穿心莲、盐酸吗啉双胍、扑热息痛、扑尔敏等）、咳特灵片（组成:榕树叶干浸膏360mg、扑尔敏1.4mg）均是制成联合制剂用于临床。
2．中西药餐前、后、中服法
根据所用中、西药物对胃肠道刺激作用和所用药物之间有无配伍禁忌。主要药物在餐前（饭前半小时）服；次要治疗药物餐后服；而对胃刺激作用较强的药物则可餐中服，即药饭同服。例如：治疗痹证（风湿、类风湿等）中药桂枝芍药知母汤、雷公藤片等餐前服，而消炎痕、强的松等西药餐后服。
3．西药注射、中药口服给药法
临床上西药注射给药如抗菌素、静脉补液已为广泛使用。从静脉的途径补液，维持水、电解质平稀，或者抗感染。以中药改善证状。如许多感染性疾病、发烧、腹泻等。
4．中药注射、西药口服给药法
中药注射液的研制正日益运用于临床。已达数十种之多。如治疗病毒性感染用柴胡注射液、口服西药APC或息斯敏等以急救。
5．中西药内外联用法
如对疮疡肿毒可用清热解毒、消肿止痛、拔毒祛腐生肌敛疮中药外用治疗，西药用抗菌素内服或注射，对皮肤疾患用中药汤剂泡洗，同时给予西药内服，或内服中药，外用西药的皮肤用药。
6．中西药上、下联用法
即西药口服、中药灌肠。如临床对慢性肠炎、妇女急慢性盆腔炎，常用口服抗菌素、中药锡类散、白芨合剂、桃红四物汤等保留灌肠，配合运用，取得良效。
