业内人士建议:以合成麻黄素取代植物提取麻黄素

时间
2004-07-12

据新华社电(记者记者宋芳 胡柳)记者在内蒙古赤峰市调研时了解到,多年来对天然麻黄草“斩草除根”式的采挖,使得原来盛产麻黄草的内蒙古中西部草原的荒漠化程度日益加重。业内人士呼吁,推广合成麻黄素取代植物提取麻黄素

掠夺性采挖麻黄草已严重破坏草原植被

据考证,我国北方沙漠化地区,在古代多是林桑翳野的城堡垦区,如今这里却是茫茫无际的大沙漠,成为我国沙尘暴源区的重要组成部分。在这里,除了气候因素之外,人类的不合理活动,包括破坏地面植被,是导致土地沙漠化出现和演进的主要因素。

在我国北方,“沙进人退”的状况没有得到有效遏制,且有日益加重的危险。新疆目前有5000多万公顷草原,出现退化的占85%,严重退化的达到37%。草原的退化,致使野生植物在劫难逃。新疆生长着干旱性野生植物4000多种,比较特殊的植物有1000多种,像雪莲、矮冬青、新疆贝母、甘草、麻黄、蓝麻黄、野核桃、野芝麻等中国特有野生植物。这些植物有无可比拟的药用价值和生态价值,因此它们无法摆脱被人斩草除根的命运。

据悉,新疆仅以黄麻草为原料的生产厂家就达8家,麻黄草使用量在7万吨左右,缺口很大,利益驱动造成人们对麻黄草的掠夺性采挖。专家估计,新疆可利用的麻黄草50%-60%已被彻底破坏。从新疆草原总站获悉,自20世纪80年代以来,新疆全区已有700多万公顷的优良草场被毁,每年人为破坏草地面积达26万公顷,八成的天然草场出现不同程度退化和沙化,严重地制约了新疆畜牧业的发展。

日益严重的土地沙化加速了当地生态环境的恶化,使这些地区陷入生态恶化与贫困加重的恶性循环。沙化造成的直接和潜在的经济、生态损失都是无可估量的,及时制止这种人为的破坏迫在眉睫。

中国工程院院士、土地荒漠化课题组组长石玉林认为,无论是荒漠化,还是沙化,西北地区都呈蔓延、扩展、加重趋势,局部好转,总体恶化,边治理边破坏、治理赶不上破坏的状况仍未得到根本扭转。频繁发生的扬沙、浮尘及沙尘暴天气,都反映出我国土地沙化的严峻形势。

麻黄草产区主要分布在我国的内蒙古、山西、陕西、宁夏、甘肃、新疆等地。而上述地区属干旱、半干旱地区,生态环境尤为脆弱。麻黄素类产品在国际、国内市场上走俏,促使各地竞相上马麻黄素生产线。20世纪50年代,全国仅有2个生产麻黄素的厂家;70年代为4家;进入80年代以后剧增到21家(最多时27家)。

麻黄草资源有限,以至出现供不应求的局面。在“僧多粥少”的情况下,各生产厂家竞相抢购麻黄草,造成人们对麻黄草的掠夺性采挖,导致了麻黄草资源急剧退化。上世纪90年代与50年代相比,麻黄草亩产量下降了50%;麻黄草含碱总量也由50年代的1.3%降至90年代的0.7%。麻黄草资源的减少,造成了生态环境的不断恶化,使麻黄草主产区逐渐成为沙尘暴肆虐的地区。目前,荒漠化面积最大的新疆、内蒙古(新疆104.4万平方公里、内蒙古65.9万平方公里)正是采挖麻黄草最严重的地区。特别是原来盛产麻黄草的内蒙古中西部的荒漠化,已经严重威胁到京津地区。

由于麻黄草植株比较矮小,即使在盛产麻黄草的地区,每亩草场也仅能生产50公斤左右。每年我国麻黄素总产量约为400吨,生产这些麻黄素需要麻黄草10万余吨,而收割10万吨麻黄草要不同程度地破坏200万亩草原每亩草原或荒地可生长50公斤麻黄草,生产1吨麻黄素需要250吨麻黄草)。换句话说,每生产1公斤植物提取麻黄素要破坏5亩草原,长期以来我们一直引以为骄傲的出口创汇的麻黄素就是这样以牺牲生态环境为代价而换取的。我国年出口200吨植物提取麻黄素,仅换回650万美元左右的外汇,给国家上缴的税金,仅仅210万人民币。而国家为治理沙化、开发西部退牧还草、退耕还林的资金,到2010年预计要投入2000亿人民币。这就是说国家一方面投入巨资治理沙化,另一方面却又允许为获得一点暂时的蝇头小利而破坏草原,而沙化后带来的损失要大得多。

业内有过这种说法:种植麻黄草已获成功,能解决麻黄草资源不足的问题。事实上十多年前就有人尝试人工种植麻黄草获得成功,但种植成本太高,并不能满足大规模生产的需要。种植1亩麻黄草从种到收获大约需要4年时间,此期间要不断地灌水、施肥、进行田间管理,每亩投入至少在1200元以上,而4年后每亩收入100-200元,连割3年后,草原退化,难以大面积推广。因此,直到现在全国生产麻黄素所用的麻黄草95%以上依然来自于天然草场。

麻黄草的生态价值远远高于经济价值

由于草原沙漠化的加剧,麻黄草的生态价值已经远远高于其经济价值。

麻黄草又名草麻黄,以其茎表面粗糙,干燥后成为黄色,味道麻辣而得名。麻黄草为常绿小灌木,茎细长,丛生,叶子对生,鳞片状,带红紫色,雌雄异株,种子圆形。它不过是辽阔的草原上极不起眼的植物,却以其神奇的价值被誉为“大漠之宝”、“绿色黄金”、“草原卫士”。它广泛地分布于固定、半固定沙地上、黄土丘陵、水土流失区及石质山坡,成为沙地生态系统的重要组成部分,在固定沙地、防止水土流失、保护草场、改善沙地生态环境等方面都发挥了巨大作用,是坨沼风沙区、黄土丘陵水土流失的沟壑区、山区及浅山区维持生态平衡、改变生态环境的卫士。麻黄草以其得天独厚的特色赢得了极高的生态价值,主要表现在以下三方面:

首先,它具有不可低估的固沙作用。

麻黄草固沙能力很强,是改良沙荒的珍贵植物,可以增加植被覆盖率。经调查,有麻黄草分布的沙丘地段,植被总覆盖度为72.7%,而麻黄草的分盖度达60%,占总盖度的82%,而同一地段没有麻黄草的沙丘地段,植被覆盖度仅有40%或更少;单纯麻黄草群落覆盖度可达80%―90%。

一般植物在风沙中很难生长,麻黄草却对如此恶劣的环境有着极大的适应性,它在长期适应自然的过程中,形成了抗风蚀、沙割、耐沙埋、抗日灼、耐干旱贫瘠等一系列生态特性。例如,麻黄草具有从被沙埋没的茎上长出不定根和不定芽的能力,能够形成新的枝条和株丛,形成新的水平根和根颈。

经调查,在沙土流动性大的风沙区,一株麻黄草能形成3-4层水平根。麻黄草在被风蚀以后仍然旺盛生长,并能在裸露的根上长出不定芽,形成新的枝条。麻黄草根系生长极为迅速,尤其在幼苗期,地下部分的生长比地上部分快许多倍。根系极为发达,根幅常为冠幅的几十倍或上百倍。强大的根系不但是吸取水分的一种工具,同时起到固沙作用。沙质基质的干旱性使麻黄草也具有强烈的旱生植物的形态结构与生理特性,比如说麻黄草的叶片小,有角质层覆盖,表面有腺毛,茎枝圆柱形,受光面积小,并稀薄透光。由于植物体构造特殊,麻黄草能够忍受强光直射暴晒,在光线足、日照强烈、风沙大的情况下,一切生理活动照常进行。

麻黄草不怕沙积,有时植株被滚滚的黄沙埋没全身,而草茎逐渐木质化,并在节上产生不定根和芽,向上长出独立的植株,形成新的株丛,向下长成新的根系。随着覆沙的增加,麻黄不断生长,结果形成一个高差较大的固定沙丘,进而起到固沙的作用。

其次,麻黄草可防止水土流失。

我国北方特别是黄土高原,水土流失相当严重,每年输入黄河的泥沙量约达16亿多吨,造成下游河床高出地面,成为地上悬河,严重威胁黄河两岸工农生产和人民生命及财产安全。多年来,人们企图找到既能抗旱又能防止水土流失的植物,麻黄草可以说是最理想的植物。它不怕风蚀和水蚀,当风蚀和水蚀后,根系暴露出来,受到强烈阳光照射,棕红色的根变成了灰褐色,而绿色枝条仍然旺盛生长,同时在裸露的根上会产生新的枝条。

麻黄草根系发达,既有向下垂直的主根,又有横走的水平根,主根深,根幅广,侧根伸向四面八方。主根可达10米左右,直径1-5厘米。水平根可达10―15米。经测定,在面积0.25平方米、深0―150厘米的范围内,根的总长度达1042厘米,总重量548.8克,总体积达1226.6立方厘米。根系纵横交错,蜘蛛网状交织在一起,具有较强的固沙保土作用。

麻黄分株能力强。一株麻黄能分生100―150(200)个新的株丛,很快覆盖地表,形成麻黄群落。据测定,在28度的坡地上,麻黄群落比禾草群落生长的地段落径流量减少47%,冲刷量减少60%。在降水量多的地区,麻黄的保土率和保水率均比普通植物高。所以,麻黄是珍贵的水土保持植物。

第三,麻黄草可有效地改善生态环境。

麻黄草地上生物量大,密集覆盖地表,能减少土壤水分蒸发,涵养水分。如在0.25平方米面积上,0―30厘米深的土层中,枯死根系重量达81.5克,增加了土壤中有机物质含量。而且,因为麻黄草的存在,使得沙地表面逐渐有了较多的枯枝落叶,在机械组成上物理性沙粒减少,粘料有所增加;有机质、氮、碳酸钙、盐类等含量有逐渐增加的趋势。麻黄草根系能分泌许多有机酸,能促使土壤水稳性团粒结构的形成。在麻黄草生长的地段,土壤中有益微生物含量高,而且表土层腐殖质层厚,土壤疏松,肥力高,能够促进牧草的生长发育。同麻黄草伴生在一起的植物比单独生长的植物植株高、分枝多、叶量大、颜色深、产量高。在相同的生长条件下,具有麻黄草的植物群落比没有麻黄草的植物群落盖度增加20%,产量增加10%―15%。

调查表明,凡是有麻黄生长的地段落,植被发生了显著变化。麻黄生长地植物种类比较丰富,有乔木、灌木、半灌木及草本植物28种,概括起来为5种环境类型:半固定沙丘、固定沙丘、黄土沟壑、石质山坡、沙沼地。20多种植物分别以丛生、散生或零星等方式分布于5种生境类型中。这些植物具有防风、固沙及庇荫作用。

推广合成麻黄素取代植物提取麻黄素

投产两年来,赤峰制药集团的合成麻黄素项目以符合国际标准的质量和稳定的价格,日益得到国内外市场的认可。业内权威人士认为,药监部门和环保部门应从提高化学原料药产业国际竞争力和保护生态环境的角度出发,大力推广合成麻黄素,禁止植物提取麻黄素的生产并逐步淘汰植物提取麻黄素生产企业。

麻黄作为常用中药材,治病用途越来越广泛。在欧美国家,含有麻黄素的药物达300余种,目前我国已有80余个含麻黄素的抗感冒、止咳平喘等新药被推向市场,并成为临床用药的主流。2000年,含苯丙醇胺(PPA)的药物被停止使用,麻黄素类产品是替代PPA的最佳药物。

赤峰制药集团自1949年开始生产麻黄素,是国内最早生产麻黄素的企业,生产规模、技术水平和产品质量一直领先于同行业。但最近十多年来,严重的重复建设使麻黄草资源匮乏,草原生态环境不断恶化,为此,国务院在制定以生态建设为重点的西部大开发战略时,要求制止滥挖麻黄草,并特别指出要加快化学合成麻黄素类产品的研制进度。

早在1996年,赤峰制药集团就下大决心投入人力物力,与科研机构合作研究用化学合成法生产麻黄素,并专门成立合成麻黄素研究小组,先后筛选出多种工艺路线并进行试验。经过两年的试验研究,成功突破了合成工艺中关键性技术――“拆分―消旋”技术难题,最终确定了适合工业化生产的合成路线。1999年11月28日,化学法合成麻黄素技术通过了内蒙古自治区科学技术委员会的专家鉴定,随后获得国家新药证书,使我国成为继德国之后又一个有能力生产合成麻黄素的国家。

与传统的麻黄草提取产品相比,化学合成麻黄素质量稳定、成本低廉。植物提取麻黄素类产品存在产地、含碱量等诸多因素差异,工艺控制、产品质量的均一性也存在问题;而合成麻黄素使用的原料为常规有机化工原料,原料易得,价格较低,工艺可控性强,生产成本降低40%,产品质量相对稳定,均一性好。

有人说,植物提取麻黄素是“天然绿色”药物,其实这是一种误导。所谓“天然绿色”药物,是指从大自然中获取药材,并且在提取过程中不加入任何有害物质,不改变其内部有效药物成分的化学性质而制得的药物。而植物提取麻黄素在提取过程中,有多个环节加入了化学成分,其最终产物的化学成分已经不是麻黄草中最初所含的麻黄碱而是盐酸盐。比如:在苯提工序中,加入了火碱和二甲苯用于进一步萃取;在草酸工序加入了草酸使麻黄碱成草酸;精致工序又加入氯化钡、硫酸等去除重金属;最后一道工序加入盐酸,使草酸盐转化为盐酸盐―盐酸麻黄碱,盐酸麻黄碱已不是麻黄草中所含的天然药物成分――麻黄碱,而是一个新的化学物质。

根据上述过程和结果来看,目前利用麻黄草提取的麻黄素已不是“天然绿色”药物。事实上这种所谓“天然绿色”麻黄素(植物提取)在国外市场并不被承认,在美国和欧洲,中国的所谓“天然绿色”麻黄素远远卖不过德国巴斯夫的合成麻黄素。国外厂家认为植物提取麻黄素与化学合成麻黄素没有本质区别。相反,合成麻黄素质量更稳定,不受草资源限制,货源更有保障。而植物提取麻黄素因生产规模小、质量不稳定,在国际市场上一直处于零星补缺的地位,未能进入欧美的主导市场。更重要的是,外国厂商早已断言,中国以牺牲生态环境而为代价的植物提取麻黄素产业生命力不会长久。

经权威机构检测,合成麻黄素与植物提取麻黄素的质量和内在结构完全一致。南开大学中心实验室对赤峰制药集团艾克公司生产的合成麻黄素进行元素定量分析,红外、紫外、核磁共振、质谱、多晶X射线衍射、单晶X射线衍射等光谱的测定分析表明,质量与麻黄素标准品完全一致。而且赤峰艾克公司的合成麻黄素生产线已分别通过了我国GMP认证、美国FDA的CGMP检查、欧洲COS认证,出口到美国、欧洲等地。在国内率先被中美―史克确定为麻黄素合格供应商。

为使合成麻黄素这一高新技术尽快产业化,赤峰制药集团引入外来投资,成立了专门从事麻黄素生产开发的国家级高新技术企业――赤峰艾克制药科技股份有限公司,一条年生产能力100吨的生产车间已于2001年10月投产运行。该项目被原国家计委列为高新技术产业化示范项目和科技部火炬项目,原国家经贸委“双高一优”项目。随着合成麻黄素二期工程的竣工投产,艾克公司的合成麻黄素的生产能力将达到300吨。

合成麻黄素项目的成功不仅提高了企业的抗冲击能力,更为重要的是它可以减少对野生麻黄草的采割,使“草原上最后的卫士”――麻黄草得以休养生息,恢复草原植被,保护草原生态环境,防止草原荒漠化,减少沙尘暴发生机率,有利于生态建设,所带来的生态效益远远高于经济效益。按建设年产麻黄素类产品300吨的规模计算,每年可以减少野生麻黄草消耗7.5万余吨,使150多万亩草场免遭破坏,对维护草原生态具有重要作用。