人类描述心绞痛已有两个世纪，采用硝酸酯治疗心绞痛也已有一百余年(据说制造火药的人很少发生心绞痛，由此而得到启示)。如今治疗冠心病心绞痛虽已有了许多新技术，如经皮冠状动脉气囊扩张术、冠状动脉搭桥术、激光心肌穿孔术等等，但主要手段仍然是依赖于药物。为此药物使用是否合理，直接关系到疾病的疗效和预后。
冠心病心绞痛药物治疗目的主要有两个方面：一是通过扩张冠状动脉或者减少心肌血氧的消耗，达到中止心绞痛的目的；二是长期缓慢地扩张冠状动脉，使发生狭窄的血管周围动脉扩张、增粗，逐渐建立侧支循环，以便改善心肌缺血缺氧状态。心绞痛的治疗需要坚持“三心”，即信心、耐心和恒心。据有关资料分析统计，即便属于严重心绞痛病人，只要坚持合理用药，90％以上均能控制，无需进行有危险的手术治疗。有人顾虑，长期服药是否会产生耐药性。这种担心是没有必要的。因为治疗心绞痛的药物种类很多，各种药物交替使用，即可减少耐药的机会。假如病情恶化(如发生急性心肌梗死)，说明常用药物不再适宜，需改换其他药物。
治疗心绞痛目前证实有肯定疗效的药物大致分为四大类。
第一类是硝酸盐类，也是常用治疗冠心病心绞痛的基础药物，其能扩张冠状动脉、小静脉，重新分配心肌血流，抑制冠状动脉痉挛，从而迅速改善由于心肌缺血而导致的胸痛、胸闷症状。其中包括速效的硝酸甘油，即“三硝”。当心绞痛突然发作时，将1片(0.5毫克)“三硝”放在舌下含化，一般1～2分钟即可缓解。因为硝酸甘油有扩张血管作用，可造成血压下降，因此不可大量连续用药。若1～2片药仍不能缓解，应考虑急性心肌梗死的可能，需住院治疗。另一些药属作用时间较长的，如硝酸异山梨酯(即二硝)、长效心痛治等。前者每次口服2片(10毫克，也可用作紧急情况下口含)，每日3～4次，起持续预防心绞痛的作用硝酸甘油需放在褐色小瓶内保存，并要避光、防潮、防热。如药片放在舌下无辛辣感，说明药物放置过久，已经失效。保健盒内的硝酸甘油应半年左右更换一次。有人初期服用上述药物会产生头痛、头胀，这是药物引起脑血管扩张的结果。因此用药初期可从小剂量开始，如先从1/3或1/2片用起，以后逐渐增加到常用量；或先放在饭后服用，减缓药物吸收的速度，待习惯后再改为空腹服药。最近还出现一种硝酸甘油贴片，用时将药膜贴在皮肤较薄处，如胸前等部位，每24小时更换一片。由于药物被缓慢、均匀地吸收，血液中药物浓度平稳，可防止夜间心绞痛发作，也可避免病人夜间起床服药，影响睡眠。
第二类是钙离子拮抗剂，是近年来雨后春笋般发展起来的治疗心绞痛的药物。该类药物可扩张冠状动脉和全身动脉，降低心脏负荷，并有一定的抗血小板聚集作用。常用的有维拉帕米(异搏定)、硝苯地平、地尔硫卓等。硝苯地平还具有降低血压的作用，因此适用于高血压和心律失常合并有心绞痛的病人。每日用药3～4次，每次10毫克，往往达到“一箭双雕”的效果。
第三类是β受体阻滞剂，这类药除可减少心肌耗氧量外，还有明显减慢心率的作用。常用药有普萘洛尔、美托洛尔等。心绞痛发作的同时合并心率快的病人，适宜用此类药物。普萘洛尔每次1片(10毫克)，每日3～4次。哮喘病人禁用。
第四类药为中草药。中医认为冠心病心绞痛属于血淤、痰阻、阳虚等证，因此治则为活血化淤、宣阳通痹、开胸祛痰。通过临床观察，冠心苏合丸、速效救心丸、活血片、复方丹参片、三七片、苏冰滴丸等均有一定的抗心绞痛的效果。
