六、新的药物转运(DDS)

近年多数蛋白质和肽类药可批量生产供应床应用,但由于制作术不同,效果也不同。主要问题是药物的吸收和向病灶的转运。

英国学者Davis教授概述了药物粘膜吸收剂。由于使用吸收促进剂药物从鼻、支气管、消化管和直肠粘膜的吸收取得了很大进展,特别是从鼻粘膜的吸收已实用化,10kd下的多肽吸收十分可观,今后多数蛋白质可制成点鼻剂。

美国的Abuchowski论述了活性蛋白南在临床上没有充分发挥作用的原因是半衰期短,有抗原性、不稳定等缺点。将这些活性蛋白与聚乙二醇(PEG)结合可克服这些缺点。如治疗先天性免疫缺陷病的腺苷脱氢酶(ADA)上连接PEG的PEGADA乙在美国上市。过氧歧化酶(SOD)、干扰素、转化生长因子(TGF)的PEG化也是有前途的,还可将血红蛋白PEG化作为血浆代用品。

日本学者五十岗博士等讨论了过氧歧化酶(SOD)与卵磷脂共结合,使组织细胞亲和力显著增强、半衰期延长。卵磷脂化的SOD是单用SOD疗效的200倍,且无抗原性期待今后临床应用。

日本的赤池教授报告了把肝细胞亲和性高分子向DDS或人工肝脏方向应用研究。因为都是缓释剂,会剂、透皮吸收剂比较简单的DDS,促进了分子生物学和遗传因子水平DDS进展。