物质可以通过扩散(diffusion)或载体转运(mediated transport)的方式由血液进入脑组织，从脑组织进入血液。
以扩散方式通过血脑屏障的物质最主要的是水和气体。静脉注入重水(D2O)的示踪实验表明，脑中水分子交换的半寿期为12-25秒。水可以根据血浆渗透压的改变而自由进出脑组织。临床上采用静脉注入甘露醇一类的物质，提高血浆渗透压，可使脑脱水以降低颅内压，O2、CO2、N2O等气体以及挥发性麻醉剂亦可迅速扩散进入脑组织。脂溶性物质及脂溶剂容易透过亲脂性的质膜，因而也能迅速扩散入脑，已知扩散最快的物质是乙醇。
葡萄糖、氨基酸和各种离子是靠载体转运的。由于葡萄糖载体转运系统的立体特异性(stereospecificity)，只有D－葡萄糖才能进入脑，而L－型的则不能。各种氨基酸进入脑组织的快慢不同，这与有无相应的氨基酸载体以及载体的量与质(特异性)有关。引人注目的是凡营养上必需的氨基酸大都转运迅速，而难以越过血脑屏障的都是非必需氨基酸。各种离子的转运快慢也不同，但都比进出其他组织的速度慢得多。可扩散入脑的物质一旦解离形成离子则越过血脑屏障的速度减慢，例如NH3、水杨酸(未解离者)、CO2分别较NH＋4、水杨酸根、HCO3－进入脑组织快。H＋的转运也很慢，与CO2的迅速扩散呈鲜明对比。注意到这个特点对理解血液pH与脑组织pH的不一致很重要，即血液的Pco2比血液pH更能反映脑组织的酸碱度。当用碱性药物(NaHCO3)纠正糖尿病酸中毒时要谨慎，因为CO2的扩散比HCO3－的进入脑组织要快，这就有可能使脑组织的pH进一步下降。
