六、苯二氮类

苯二氮类用于癫痫治疗者有地西泮、氯硝西泮(clonazepam)、硝西泮(nitrazepam)和氯巴占(clobazam)。

表15-2 抗癫痫药总结表

药物 作用 用途 主要不良反应
苯妥英钠 阻滞使用-依赖性Na+通道和T型Ca2+通道,增强GABA能抑制效应。 除失神小发作以外的所有各型癫痫,尤其用于大发作和部分性发作。中枢性疼痛综合征。心律失常。 胃肠道反应,牙龈增生,粒细胞缺乏,再障,致畸。
卡马西平 与苯妥英钠相似。 同上。对中枢性疼痛综合征的疗效优于苯妥英钠。 头昏,共济失调,剥脱性皮炎,再障,多动。
苯巴比妥 与苯妥英钠相似。 除失神小发作以外的所有各型癫痫。 中枢抑制,眩晕,共济失调,造血障碍。
扑米酮
乙琥胺 机制未明 小发作常用药。对其他类型发作无效。 眩晕,嗜睡,胃肠道反应,粒细胞缺乏,再障。
丙戊酸钠 阻滞Na+通道,抑制GABA代谢酶 各型癫痫 胃肠道反应,肝脏损害,共济失调,致畸。
苯二氮 地西泮 增强GABA能抑制作用,使神经元超极化 癫痫持续状态首选药。 静脉注射偶可致呼吸抑制。
硝西泮 肌阵挛性癫痫,不典型小发作,婴儿痉挛。 嗜睡,头昏,共济失调。
氯硝西泮氯巴占 各型癫痫,尤其用于不典型小发作,失神小发作,肌阵挛发作。 啫睡,共济失调,白细胞减少,行为障碍。

地西泮是控制癫痫持续状态的首选药之一。静脉注射见效快,安全性较大。但偶可引起呼吸抑制,宜缓慢注射(1mg/min)。

硝西泮对肌阵挛性癫痫、不典型小发作和婴儿痉挛有较好疗效。

氯硝西泮和氯巴占对各型癫痫都有效,尤以对失神小发作、肌阵挛发作和不典型小发作为佳。

苯二氮类的副作用是中枢抑制作用明显,甚至发生共济失调。久用可产生耐受性,骤然停药时发生症状反跳和戒断症状,原有发作加剧。