可待因

可待因(codeine)又称甲基吗啡,在阿片中含量约0.5%。口服后易吸收。大部分在肝内代谢,有10%可待因脱甲基后转变为吗啡而发挥作用。

可待因的镇痛作用仅为吗啡的1/12。镇咳作用为其1/4。持续时间则与吗啡相似。镇静作用不明显。欣快症及成瘾性也弱于吗啡。在镇咳剂量时,对呼吸中枢抑制轻微,又无明显便秘、尿潴留及体位性低血压的副作用。

临床上,可待因用于中等程度疼痛止痛,与解热镇痛药合用有协同作用。可待因也是典型的中枢性镇咳药(见第三十章)。{2}第二节 人工合成镇痛药

吗啡易成瘾,是其严重缺点。为了寻找更好的代用品,合成了哌替啶、安那度、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等药,它们的成瘾性均较吗啡轻。较常用的几个药物的化学结构见图18-3

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~4小时。镇痛效力弱于吗啡,注射80~100mg哌替啶约相当于10mg吗啡的镇痛效力。约10%~20%患者用药后出现欣快。哌替啶与吗啡在等效镇痛剂量时,抑制呼吸的程度相等。对延脑CTZ有兴奋作用,并能增加前庭器官的敏感性,易致眩晕、恶心、呕吐。

2.平滑肌能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力,减少推进性蠕动,但因作用时间短,故不引起便秘,也无止泻作用。能引起胆道括约肌痉挛,提高胆道内压力,但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影响,大剂量则引起收缩。对妊娠末期子宫,不对抗催产素兴奋子宫的作用,故不延缓产程。

3.心血管系统治疗量可致体位性低血压,原因同吗啡。由于抑制呼吸,也能使体内CO2蓄积,脑血管扩张而致脑脊液压力升高。

【临床应用】

1.镇痛哌替啶对各种剧痛如创伤性疼痛、手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌痛都有止痛效果。但对慢性钝痛则不宜使用,因仍有成瘾性。新生儿对哌替啶抑制呼吸作用极为敏感,故产妇于临产前2~4小时内不宜使用。

2.麻醉前给药及人工冬眠哌替啶的镇静作用可消除患者手术前紧张、恐惧情绪,减少麻醉药用量;与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂用于人工冬眠疗法。

【不良反应】治疗量哌替啶与吗啡相似,可致眩晕、出汗、口干?

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