钙是体内重要的阳离子之一，具有多项生理作用，早年知钙是心搏动、血液凝固所必需，现知钙还参与许多生理、生化反应，包括神经细胞兴奋性，递质释放，肌肉收缩，腺体分泌，细胞运动等（表21-1）。
表21-1 Ca2+调节的细胞过程与钙拮抗药的效应
| 组织细胞 | 细胞过程 | 钙拮抗药的效应 |
| 窦房结、房室结 | 除极 | 抑窦房结起搏、抑房室结传导 |
| 心脏工作肌 | 除极、收缩 | 抑制动作电位2相、降低收缩性 |
| 动脉（冠状、肺、外周） | 收缩 | 降低外周阻力、解冠脉痉缩、降肺动脉阻力 |
| 静脉 | 收缩 | 减少静脉回流 |
| 支气管、胃肠道、泌尿道及子宫平滑肌 | 收缩 | 缓解哮喘、食管痉缩、胆绞痛、痛经、解输尿管、膀胱疼痛 |
| 胰腺、脑垂体、肾上腺髓质 | 分泌 | 减少胰岛素、垂体激素、儿茶酚胺的分泌 |
| 唾液腺、泪腺、胃粘膜 | 分泌 | 减少唾液、泪、胃泌素的分泌 |
| 肥大细胞 | 组胺释放 | 抑制脱颗粒 |
| 多形核白细胞 | 运动、释溶酶体酶 | 抑制中性白细胞的激活 |
| 血小板 | 聚集、收缩、胞排 | 抑制血小板的激活 |
| 神经细胞 | 递质释放 | 减少递质释放 |
