第一节 N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药

【药理作用】 N1胆碱受体阻断药(N1-cholinoceptor blocking drugs)能选择性地与神经节细胞的N1胆碱受体结合,竞争性地阻ACh与受体结合,使ACh 不能引起节细胞的除极化,从而阻断了神经冲动在神经节中的传递,故也称神经节阻断药(ganglion blocking drugs)。

神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用,它对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定。例如交感神经对血管的支配占优势,用神经节阻断药后,则使血管,特别是小动脉扩张,总外周阻力下降,加上静脉扩张,回心血量和心输出量减少,结果常使血压显著下降。又如在胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以副交感神经占优势,因此,用药后常出现便秘、扩瞳、口干和尿潴留等。

【临床应用】神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压,但由于其作用过于广泛,副作用多,且其降压作用过强过快,故现已少用于治疗高血压,主要用于麻醉辅助药以发挥控制性降压作用。曾经应用的神经节阻断药有季铵类的六甲又铵(hexamethonium,C6)以及非季铵类的美加明(mecamylamine)和咪噻吩(trimethaphan)等。