附录 某些药物代谢动力学数据

药 物 生物利用度(%) 尿排泄(%) 血浆蛋白结合(%) 清除率(ml·min-1·kg-1 分布容积(L/kg) 半衰期(h)
醋丁洛尔 acebutolol 37 40 26 6.8 1.2 2.7
阿昔洛韦 aciclovir 15~30 75 15 3.37 0.69 2.4
别嘌醇 allopurinol 80~90 <10 <1 12.7 0.6~1.6 1~3
阿普洛尔 alprenolol 8.6 0.2 85 15 3.3 2.5
金刚烷胺 amantadine 50~90 50~90 67 4.8 6.6 16
两性霉素B amphotericin B - 2~5 >90 0.46 0.76 18
阿米卡星 amikacin - 98 4 1.3 0.27 2.3
胺碘酮 amiodarone 46 100 1.9 66 25d
阿米替林 amitriptyline 48 <2 94.8 11.5 15 21.5
氨苄西林 ampicillin 62 82 18 1.7 0.28 1.3
阿斯匹林 aspirin 68 1.4 49 9.3 0.15 0.25
阿替洛尔 atenolol 56 94 <5 2.4 0.95 6.1
阿曲库铵 atracurium - <1 - 5.5 0.16 0.33
阿托品 atropine 50 57 14~22 5.9 1.7 4.3
硫唑嘌呤 azathioprine 60 <2 - 57 0.81 0.16
倍他米松 betamethasone 72 4.8 64 2.9 1.4 5.6
博莱霉素 bleomycin - 68 - 1.1 0.27 3.1
布美他尼 bumetanide 81 62 99 2.6 0.13 0.8
布比卡因 bupivacaine - 2 95 7.1 0.9 2.4
咖啡因 caffeine 100 1.1 36 1.4 0.61 4.9
卡托普利 captopril 65 38 30 12 0.81 2.2
卡马西平 carbamazepine >70 <1 74 1.3 1.4 15
羧苄西林 carbenicillin - 82 50 0.68 0.18 1.0
头孢克洛 cefaclor - 52 25 6.1 0.36 0.67
头孢氨苄 cefalexin 90 91 14 4.3 0.26 0.9
头孢孟多 cefamandole - 96 74 2.8 0.16 0.78
头孢唑林 cefazolin - 80 89 0.95 0.12 1.8
头孢哌酮 cefoperazone - 29 89~93 1.2 0.09 2.1
头孢噻肟 cefotaxime - 50 36 3.7 0.23 1.1
头孢拉定 cefradine >90 86 14 5.1 0.25 0.77
头孢曲松 ceftriaxone - 46 90~95 0.24 0.16 7.3
头孢呋辛 cefuroxime - 96 33 0.94 0.19 1.7
苯丁酸氮芥 chlorambucil 87 <1 99 2.6 0.29 1.3
氯霉素 chloramphenicol 75~90 25 53 2.4 0.94 4.0
氯喹 chloroquine 89 61 61 1.8 115 41
氯噻嗪 chlorothiazide 9~56 92 94.6 4.5 0.20 1.5
氯丙嗪 chlorpromazine 32 〈1 95~98 8.6 21 30
氯酞酮 chlortalidone 64 65 75 1.6 3.9 44
西米替丁 cimetidine 62 62 19 8.3 1.0 2.0
环丙沙星 ciprofloxacin 60 65 40 6.0 1.8 4.1
顺铂 cisplatin - 23 - 6.3 0.28 0.53
氯贝特 clofibrate 95 5.7 96.5 0.12 0.11 13
氯硝西泮 clonazepam 98 <1 86 1.55 3.2 23
可乐定 clonidine 95 62 20 3.1 2.1 12
可卡因 cocaine 57 <2 91 32 2.0 0.8
可待因 codeine 50 7 11 2.6 2.9
环磷酰胺 cyclophosphamide 74 6.5 13 1.3 0.78 7.5
环孢霉素 cyclosporine 23 <1 93 5.9 1.2 5.6
氨苯砜 dapsone 93 15 73 0.6 1.0 22
地塞米松 dexamethasone 78 2.6 68 3.7 0.82 3.0
地西泮 diazepam 100 <1 98.7 0.38 1.1 43
洋地黄毒甙 digitoxin >90 32 97 0.055 0.54 6.7d
地高辛 digoxin 70 60 25 0.88 - 39
地尔硫磺酰脲类药物的化学结构diltiazem 44 <4 78 12 3.1 3.7
苯海拉明 diphenhydramine 72 1.9 78 6.2 4.5 8.5
丙吡胺 disopyramide 83 55 - 1.2 0.59 6.0
多巴酚丁胺 dobutamine - - - 59 0.2 2.4
阿霉素 doxorublicin 5 <15 79~85 17 25 30
多西环素 doxycycline 93 41 88 0.53 0.75 16
依那普利 enalapril 41 88 <50 4.9 1.7 11
依诺沙星 enoxacin 79 60 - - 5
红霉素 erythromycin 35 12 84 9.1 0.78 1.6
艾司洛尔 esmolol - <1 55 170 1.9 0.13
乙胺丁醇 ethambutol 77 79 <5 8.6 1.6 3.1
乙醇 ethanol 80 <3 - - 0.54 0.24
炔雌醇 ethinylestradiol 40 - 98 6.3 1.5~4.3 6~20
法莫替丁 famotidine 45 67 17 7.1 1.3 2.6
芬太尼 fentanyl - 8 84 13 4.0 3.7
氟卡尼 flecainide 70 43 61 5.6 4.9 11
氟氯西林 flucloxacillin 49 41 96 - 0.11 0.8
氟尿嘧啶 fluorouracil 28 <10 8~12 16 0.25 11
氟奋乃静 fluphenazine - - - - 20 14.7~15.3
呋噻米 furosemide 61 66 98.8 2.0 0.11 92
庆大霉素 gentamicin - >90 <10 0.82 0.31 2~3
格列本脲 glibenclamide 90 1 99 1.5 0.12 1.6
胍乙啶 guanethidine 35 43 - 60 120
氟哌啶醇 haloperidol 61 1 92 11.8 18 18
肝素 heparin - - - 0.058 12
肼屈嗪 hydralazine 16~35 1~15 87 56 1.5 0.96
氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide 71 >95 58 4.9 0.83 2.5
氢化可的松 hydrocortisone - <1 90~95 - - 1~2
布洛芬 ibuprofen >80 <1 >99 0.75 0.15 2
米帕明 imipramine 40 <2 90.1 15 23 18
吲哚美辛 indometacin 98 15 90 2.0 0.26 2.4
胰岛素 insulin - <2 5 - 0.08 0.1~0.3
异烟肼 isoniazid - 7~29 3.7~7.4 0.67 1.1~3.1
硝酸异山梨酯 isosorbide dinitrate 22~30 <1 28 45 1.5 0.8
5-单硝酸异山梨酯 isosorbide-5-mononitrate 93 <5 1.81 0.79 4.4
卡那霉素 kanamycin - 90 1.4 0.26 2.1
酮康唑 ketoconazole - <1 99 8.4 2.4 3.3
拉贝洛尔 labetalol 18 <5 50 25 9.4 4.9
左旋多巴 levodopa - - - 7.7~13 0.8~1.1 2.2
利多卡因 lidocaine 35 2 70 9.2 1.1 1.8
林可霉素 lincomycin 100 20 72 - 0.44 5
锂盐 lithium 100 95 0.35 0.79 22
洛伐他汀 lovastatin 5 <10 95 5~21 - 1.1~1.7
巯嘌呤 mercaptopurine 12 22 19 11 0.56 0.9
美沙酮 methadone 92 24 89 1.4 3.8 35
甲氨蝶呤 methotrexate 70 48 34 2.1 0.55 7.2
甲氧氯普胺 metoclopramide 76 20 40 6.2 3.4 5.0
美托洛尔 metoprolol 38 10 11 15 4.2 3.2
甲硝唑 metronidazole 99 10 10 1.3 0.74 8.5
美西律 mexiletine 87 4~15 63 6.3 4.9 9.2
米诺环素 minocycline 95~100 11 76 1.0 1.3 16
米诺地尔 minoxidil - 20 24 2.7 3.1
吗啡 morphine 24 6~10 35 24 3.3 1.9
纳多洛尔 nadolol 34 73 20 2.9 1.9 16
纳洛酮 naloxone 2 - 22 2.1 1.1
萘普生 naproxen 99 <1 99.7 0.13 0.16 14
新斯的明 neostigmine - 67 - 8.4 0.7 1.3
尼卡地平 nicardipine 19~38 <1 89~99.5 13.4 1.1 1.3
硝苯地平 nifedipine 50 96 7.0 0.78 1.8
硝西泮 nitrazepam 78 <1 87 0.86 1.9 26
硝酸甘油 nitroglycerin <1 <1 - 230 3.3 2.3min
炔诺酮 norethisterone 65 - 80 - 1.5~4.3 5~14
诺氟沙星 norfloxacin 30~40 26~32 15~20 7.2 3.2 5
奥美拉唑 omeprazole - <1 95 - 0.19~0.48 1~2.3
昂丹司琼 ondansetron 60 <10 70~76 10~12 2.3 3~3.5
对乙酰氨基酚 paracetamol 88 3 5.0 0.95 2.0
培氟沙星 pefloxacin 1 <10 20~30 2.3 1.5~1.9 7~14
青霉素G penicillin G 22 70 60 - 0.2 0.6
青霉素V penicillin V 60~73 26~65 75~89 - 0.5 0.5
戊巴比妥 pentobarbital >90 <1 35~45 0.8 1 35~45
哌替啶 pethidine 52 1~25 58 17 4.4 3.2
苯巴比妥 phenobarbital 100 24 51 0.062 0.54 99
保泰松 phenybutazone 80~100 1 96.1 0.023 0.097 56
苯妥英 phenytoin 90 2 89 - 0.64 6~24
吲哚洛尔 pindolol 75 54 51 8.3 2.3 3.6
哌拉西林 piperacillin - 71 16~48 2.6 0.18 0.93
吡罗昔康 piroxicam - <5 99.3 0.036 0.15 48
哌唑嗪 prazosin 68 <1 95 3.0 0.6 2.9
泼尼松龙 prednisolone 82 26 90~95 8.7 1.5 2.2
泼尼松 prednisone 80 3 75 3.6 0.97 3.6
普鲁卡因胺 procainamide 83 67 16 2.7 1.9 3.0
异丙嗪 promethazine - - 70~80 18 13 12
普罗帕酮 propafenone 3~40 <1 97 - - 9~25(PM) 3~8(EM)
普萘洛尔 propafenone 26 <0.5 87 16 4.3 3.9
乙胺嘧啶 pyrimethamine - 65 87 0.41 2.9 83
奎尼丁 quinidine 80 18 87 4.7 2.7 6.2
雷尼替丁 ranitidine 52 69 15 10.4 1.3 2.1
利福平 rifampin - 7 89 3.5 0.97 3.5
东莨菪碱 scopolamine 27 6 - 16 1.4 2.9
索他洛尔 sotalol 60 60 54 - 0.7 9
链激酶 streptokinase - - 0.15 0.016 1.4
链霉素 streptomycin - 50~60 48 1.2 0.25 2.6
磺胺嘧啶 sulfadiazine 100 57 54 0.55 0.29 9.9
磺胺异恶唑 sulfafurazole 96 49 91.4 0.33 0.15 6.6
磺胺甲恶唑 sulfamethoxazol 100 14 62 0.32 0.21 10.1
舒林酸 sulindac - 99.4 1.5 2 15
特布他林 terbutaline 14 56 20 3.4 1.8 14
硫喷妥 thiopental - <1 85 3.9 2.3 9.0
替卡西林 ticarcillin - 92 65 2.0 0.21 1.3
噻马洛尔 timolol 50 15 60 7.3 2.1 4.1
妥布霉素 tobramycin - 90 <10 0.98 0.33 2.2
甲苯磺丁脲 tolbutamide 93 96 0.24 0.10 5.9
氨苯蝶啶 triamterene 54 52 61 63 13.4 4.2
筒箭毒碱 tubocurarine - 63 50 1.9 0.39 2.0
万古霉素 vancomycin - 79 30 1.4 0.39 5.6
维库溴铵 vecuronium bromide - 18 30 3.0 2.1 1.5
维拉帕米 verapamil 22 <3 90 15 5 4.0
华法林 warfarin 93 <2 99 0.045 0.14 37

本表资简化自①A.G.Gilman et al(ed):Goodman and Gilman’s Thepharmacological basis of therapeuties. 8th ed.Macmillan,1990:1655~1715.

②Melmon K.L.andMorrelli:Clinical pharmacology.3rd ed.Mcgraw-Hill,1992:1029~1072.

③Herfindal E.T.etal:Clinical pharmacy and Therapeutics.3rd ed.1992:364~368.