常用的有硫酸亚铁（ferrous sulfate）、枸橼酸铁铵（ferric ammonium citrate）和右旋糖酐铁（iron dextran）等。
【体内过程】口服铁剂或食物中外源性铁都以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。胃酸、维生素C、食物中果糖、半胱氨酸等有助于铁的还原，可促进吸收。胃酸缺乏以及食物中高磷、高钙、鞣酸等物质使铁沉淀，有碍吸收。四环素等与铁络合，也不利于吸收。食物中肉类的血红素中铁吸收最佳。蔬菜中铁吸收较差。一般食物中铁吸收率为10%，成人每天需补充铁1mg ,所以食物中铁为10～15mg就能满足需要。铁的吸收与体内贮存铁多少有关。吸收进入肠粘膜的铁根据机体需要或直接进入骨髓供造血使用，或与肠粘膜去铁蛋白结合以铁蛋白（ferritin）形式贮存其中。
体内铁的转运需要转铁蛋白（transferrin）。它是分子量为76000的β1糖蛋白，有2个铁结合位。胞浆膜上有转铁蛋白受体，铁-转铁蛋白复合物与受体结合，通过受体调节的胞饮作用进入细胞，铁分离后，去铁的转铁蛋白被释出细胞外继续发挥作用。
铁的排泄主要通过肠粘膜细胞脱落以及胆汁、尿液、汗液而排除体外，每日约1mg。
【临床应用】治疗缺铁性贫血，疗效基佳。口服铁剂一周，血液中网织红细胞即可上升，10～14天达高峰，2～4周后血红蛋白明显增加。但达正常值常需1～3月。为使体内铁贮存恢复正常，待血红蛋白正常后尚需减半量继续服药2～3月。
硫酸亚铁吸收良好，价格也低，最常用。枸橼酸铁铵为三价铁，吸收差，但可制成糖浆供小儿应用。右旋糖酐铁供注射应用，仅限于少数严重贫血而又不能口服者应用
【不良反应】口服铁剂对胃肠道有刺激性，可引起恶心、腹痛、腹泻。饭后服用可以减轻。也可引起便秘，因铁与肠腔中硫化氢结合，减少了硫化氢对肠壁的刺激作用。小儿误服1g以上铁剂可引起急性中毒，表现为坏死性胃肠炎、呕吐、腹痛、血性腹泻、休克、呼吸困难、死亡。急救措施为以磷酸盐或碳酸盐溶液洗胃，并以特殊解毒剂去铁胺（deferoxamine）注入胃内以结合残存的铁。
