二、青霉素类

青霉素的基本结构

青霉素的基本结构

青霉素G是最早应用于临床的抗生素,由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点,迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点,在临床应用受到一定限制。1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸(6-APA),进行化学改造,接上不同侧链,合成了几百种“半合成青霉素”,有许多已用于临床,常用青霉素的化学结构和药理特性。见表38-1,38-2。

表38-1 常用青霉素类抗生素的化学结构

常用青霉素类抗生素的化学结构

青霉素类各种重要药理特性

表38-2 青霉素类各种重要药理特性

耐酸 耐酶 广谱 抗绿脓杆菌 蛋白质结合率(%) 尿中排出量(%) t1/2(小时) 常用剂量(g/日)
正常 无尿
青霉素G - - - - 46~67 60~80 0.5 6~12 变化的
青霉素V + - - - 80 20~40 1~2 6~10 1~2
甲氧西林 - + - - 40 50~70 0.5 4~6 8~12
苯唑西林 + + - - 90 40~55 0.4~0.7 1~2 8~12
氯唑西林 + + - - 95 55~62 0.6 0.8~3 1~2
双氯西林 + + - - 96 60 0.8 1~2 1~2
氨苄西林 + - + - 20 60~80 1~1.3 8~12 1~4
阿莫西林 + - + - 20 45~68 1~1.3 5~7 1~2
羧苄西林 - - + + 50 76~90 1.0 12~16 20~30
呋苄西林 - - + + 90 25 1.2 4~8
替卡西林 - + + 45 92 1.3 15~20
阿洛西林 - - + + 16~42 8~22 1.3 变化<24
哌拉西林 - - + + 16 50~70 1.0 3.3 变化<24