第一节 阿托品和阿托品类生物碱

胆碱受体阻断药(cholinoceptorblocking drugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用,却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合,从而拮抗拟胆碱作用。按其对M和N受体选择性的不同,可分为M1,M2,M3胆碱受体阻断药和N1,N2胆碱受体阻断药。按用途的不同,可分为平滑肌解痉药,神经节阻断药,骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。本章先讨论以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药。

【来源与化学】 从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等,其植物来源如表8-1。天然存在于植物的是左旋莨菪碱,在提取过程中,得到比较稳定的消旋莨菪碱,即阿托品。东莨菪碱是左旋品。左旋体较其右旋体作用强许多倍。

表8-1 阿托品类生物碱及其来源

植物名称 主要生物碱
颠茄(Atropa belladonna) 莨菪碱
曼陀罗(Datura stramonium) 莨菪碱
洋金花(Datura sp) 东莨菪碱
莨菪(Hyoscyamus niger) 莨菪碱
唐古特莨菪(Scopolia tangutica) 山莨菪碱

阿托品及东莨菪碱的化学结构

阿托品及东莨菪碱的化学结构