在生物体中存在的许多化合物都是手性的。例如，在生物体中普遍存在的α-氨基酸主要是L-型，从天然产物中得到的单糖多为D-型。生物体对某一物质的要求常严格地限定为某个单一的构型。所以与生物物质有关的合成物质，如果有旋旋光性的异构体，也往往只有其中之一具较强的生理效应，其对映体或是无活性或活性很小，有些甚至产生相反的生理作用。例如；作为血浆代用品的葡萄糖酐一定要用右旋糖酐，因为其左旋体会给病人带来较大的危害；右旋的维生素C具有抗坏血病作用，而其对映体无效。左旋肾上腺素的升高血压作用是右旋体的20倍；左旋氯霉素是抗生素，但右旋氯霉素几乎无抗生作用。
由于旋光性物质的左、右旋体还可能有不同类型的生理作用，所以在临床医学上有不同的应用。例如，右旋四咪唑为抗抑郁药，其左旋体则是治疗癌症的辅助药物；右旋苯丙胺是精神兴奋药，其左旋体则具抑制食欲作用。
临床医学还须考虑对映体之一的毒副作用。例如，（R）-（+）-反应停是镇静剂，用于各种麻疯反应，而其对映体（S）-（-）-反应停则有致畸作用。
